【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及多肽合成,具体涉及一种主链羧基保护的氨基酸衍生物的制备方法。
技术介绍
1、多肽的合成是由不同氨基酸按一定顺序控制合成,这样的控制是由对氨基酸的选择性保护实现的。通过对一个氨基酸的氨基进行保护,对另一个氨基酸的羧基进行保护(这里暂不考虑侧链功能性基团的影响),即可实现选择性接肽。
2、对羧基的保护一般是酯化保护,常用的有甲酯、乙酯、苄酯等。相比于甲酯、乙酯,苄酯保护的氨基酸十分稳定,在绝大部分的反应中都很稳定不会脱除,且只需通过氢解即可高效得到高纯度的产品,而甲酯、乙酯则需要皂化去除,而在皂化过程中很多氨基酸都容易出现较难除去的杂质,影响纯度。
3、而在苄酯的合成中,一般是通过使用苄溴或苄氯在碱的作用下,在良性有机溶剂如dmf、dcm及乙腈中反应制得。而苄溴和苄氯都具有极强的催泪性,对人体十分不友好,且两者在碱性条件下都不稳定,容易水解成苄醇,降低反应活性甚至不反应,所以要求反应必须迅速且尽量无水条件进行,条件较为苛刻。
技术实现思路
1、针对上述技术
...【技术保护点】
1.一种主链羧基保护的氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于:所述氨基酸衍生物为2-氨基异丁酸苄酯盐酸盐,制备方法包括以下步骤:
2.如权利要求1所述的一种主链羧基保护的氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤一和步骤二中,2-氨基异丁酸与苄醇的比例为等比例。
3.如权利要求1所述的一种主链羧基保护的氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤二和步骤三中,2-氨基异丁酸与三甲基氯硅烷的比例为等比例。
4.如权利要求1所述的一种主链羧基保护的氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤三中,滴加三甲基氯硅烷时须保持体系温度范围为20
<...【技术特征摘要】
1.一种主链羧基保护的氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于:所述氨基酸衍生物为2-氨基异丁酸苄酯盐酸盐,制备方法包括以下步骤:
2.如权利要求1所述的一种主链羧基保护的氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤一和步骤二中,2-氨基异丁酸与苄醇的比例为等比例。
3.如权利要求1所述的一种主链羧基保护的氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤二和步骤三中,2-氨基异丁酸与三甲基氯硅烷的比例为等比例。
4.如权利要求1所述的一种主链羧基保护的氨基酸衍生物的制备...
【专利技术属性】
技术研发人员:杨朝雪,张育超,
申请(专利权)人:四川鸿日医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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