高度纯化的辛伐他汀组合物制造技术

本发明专利技术涉及制备半合成的他汀的方法，在该方法中形成的中间体和用该方法制备的高度纯化的辛伐他汀。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
相关申请的交叉参考本申请要求2000年7月27日提交的美国临时申请No.60/221,112的利益，该申请在这里引用作为参考。辛伐他汀是以下化合物的通用药物名称]-1，2，3，7，8，8a-六氢-3，7-二甲基-8--1-萘基2，2-二甲基丁酸酯(CAS登记号79902-63-9)。下面是辛伐他汀的分子结构，对各原子作了标记以指示其编号。 辛伐他汀洛伐他汀是以下化合物的通用药物名称]-1，2，3，7，8，8a-六氢-3，7-二甲基-8--1-萘基2-甲基丁酸酯(CAS登记号75330-75-5)。洛伐他汀的分子结构列在下面，对各原子作了标记以指示其编号。 洛伐他汀洛伐他汀在六氢萘环的8-位上有一个2-甲基丁酸酯侧链。与其不同，辛伐他汀在该六氢萘环的8-位上有一个2，2-二甲基丁酸酯侧链。已知辛伐他汀在降低血流中LDL水平方面是比洛伐他汀更有效的药物。先有技术公开了将洛伐他汀转化成辛伐他汀的方法。美国专利4,582,915(在本申请中引用作为参考)公开了通过将固有的2(S)-甲基丁酰氧基侧链经C-甲基化形成2，2-二甲基丁酰氧基侧链，使洛伐他汀、美伐他汀及其二氢或四氢衍生物转化成更有效的本文档来自技高网...

【技术保护点】
辛伐他汀氧代内酯含量少于约０．１％重量的基本上纯的辛伐他汀。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：S卡萨巴，F科罗迪，M伊斯特文，S萨利尔，D莱奥诺夫，
申请(专利权)人：普拉斯化学品有限公司，
类型：发明
国别省市：IL[以色列]