一种肠促胰岛素多肽类似物及其应用制造技术

本发明专利技术提供一种肠促胰岛素多肽类似物及其应用，涉及多肽制备及其应用技术领域。该肠促胰岛素多肽类似物，包括共激动剂，所述共激动剂为酰化连接脂肪酸侧链的GLP‑1、GIP和GCG三受体共激动多肽，所述多肽或其盐或其溶剂合物的氨基酸序列如下式所示：Y(Aib)QGTFTSDX<subgt;10</subgt;SIX<subgt;13</subgt;LDX<subgt;16</subgt;X<subgt;17</subgt;AQ(Aib)X<subgt;21</subgt;FIX<subgt;24</subgt;X<subgt;25</subgt;LX<subgt;27</subgt;EGGPSSGAPPPS‑NH<subgt;2</subgt;。本发明专利技术中，其提供了在葡萄糖依赖性促胰岛素多肽、胰高血糖素样肽‑1和胰高血糖素受体的每一种具有活性的肠促胰岛素类似物，该多肽类似物可通过多种给药方式用于治疗和预防包括糖尿病、肥胖症和代谢综合征及相关病症在内的代谢紊乱等疾病，该多肽类似物可通过多种给药方式用于治疗和预防包括糖尿病、肥胖症和代谢综合征及相关病症在内的代谢紊乱。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及多肽制备及其应用，具体为一种肠促胰岛素多肽类似物及其应用。

技术介绍

1、在过去几十年间，糖尿病的患病率不断提高。ⅱ型糖尿病患者是糖尿病的最常见形式，在糖尿病中其构成比例接近90％，其特征在于由胰岛素抵抗造成的高血糖水平。超重或肥胖通常也会造成胰岛素抵抗，并且易引发非酒精性脂肪肝病等代谢性疾病，而伴有超重或者肥胖的ⅱ型糖尿病患者则是ⅱ型糖尿病患者中最大的人群，胰岛素抵抗指数的异常也被认为是糖尿病前期的重要指标。因此，对于ⅱ型糖尿病患者通常需要控制血糖和减重的双重作用的疗法。

2、健康人通过口服葡萄糖后引起胰岛素分泌量升高(也称肠促胰岛素效应)，这是由胃肠神经内分泌细胞产生的肽类物质的作用，其中最重要的两种肽类物质为胰高血糖素样肽(glp-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(gip)，他们分别由小肠或结肠的l细胞分泌胰高血糖素原和小肠粘膜的k细胞所产生。

3、胰高血糖素(gcg)源自胰腺α细胞的分泌和肠道l细胞分泌的前胰高血糖素原。其受体gcgr(胰高血糖素受体)被激活后通过促进糖原分解减少糖原蓄积并加速脂肪代谢，增加能量消耗本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种肠促胰岛素多肽类似物，包括共激动剂，其特征在于，所述共激动剂为酰化连接脂肪酸侧链的GLP-1、GIP和GCG三受体共激动多肽，所述多肽或其盐或其溶剂合物的氨基酸序列如下式所示：

2.根据权利要求1所述的共激动剂，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列选自下列的任意一种：

3.根据权利要求1所述的共激动剂，其特征在于，所述共激动剂通过该多肽的第17位中的氨基酸K残基上的ε氨基并通过接头与脂肪酸侧链连接。

4.根据权利要求1-3任一项所述的共激动剂，其特征在于，所述脂肪酸侧链选自下列的任意一种：

5.根据权利要求1-4任一项所述的共激动剂，其...

【技术特征摘要】

1.一种肠促胰岛素多肽类似物，包括共激动剂，其特征在于，所述共激动剂为酰化连接脂肪酸侧链的glp-1、gip和gcg三受体共激动多肽，所述多肽或其盐或其溶剂合物的氨基酸序列如下式所示：

2.根据权利要求1所述的共激动剂，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列选自下列的任意一种：

3.根据权利要求1所述的共激动剂，其特征在于，所述共激动剂通过该多肽的第17位中的氨基酸k残基上的ε氨基并通过接头与脂肪酸侧链连接。

4.根据权利要求1-3任一项所述的共激动剂，其特征在于，所述脂肪酸侧链选自下列的任意一种：

5.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：连婕妮，
申请(专利权)人：北京诺尼瑞生物科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：