对皮肤友善的止汗剂组合物及其制备方法技术

一种对皮肤友善的止汗剂组合物，该组合物按重量计含有约７０％－约９８％的止汗剂活性成分，所述活性成分选自具有以下化学式的铝－锆－甘氨酸盐：　　　　（Ⅰ）Ａｌ↓［ｎ］Ｚｒ（ＯＨ）↓［（３ｎ＋４－ｘ）］Ｙ↓［ｘ］（ＡＡ）ｑ（Ｒ）ｐ　　　　其中“ｎ”为２．０－１０．０；　　　　“ｘ”为１．４－１２．３，以金属／阴离子比计算为０．９∶１－２．１∶１；　　　　“Ｙ”为Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ和／或ＮＯ↓［３］；　　　　“ｑ”为０．５－３．０；ＡＡ为氨基酸，其中“Ｒ”为一含有至少两个碳原子和至少一个羟基的有机溶剂，“ｐ”为０－１．５；　　　　和具有以下化学式的碱式氯化铝：　　　　（Ⅱ）Ａｌ↓［２］（ＯＨ）↓［６－ｘ１］Ｙ↓［ｘ１］（Ｒ）ｐ　　　　其中Ｙ为Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ和／或ＮＯ↓［３］；ｘ１大于０且小于等于６（即０＜ｘ１≤６）；其中“Ｒ”为一种含有至少两个碳原子和至少一个羟基的有机溶剂，“ｐ”为０－１．５；　　　　（Ⅲ）和那些与锌和／或锡结合的铝和铝－锆盐；　　　　所述组合物还含有按重量计约２％－约３０％的含有至少３－约１２个碳原子和至少３个羟基的多元醇，其中约２％－约７０％的多元醇与止汗剂盐中存在的一种或多种金属络合。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
对皮肤友善的止汗剂组合物及其制备方法
技术介绍
本专利技术涉及一种新颖的对皮肤友善的止汗剂组合物，其中的改良成份含有一种多元醇，优选丙三醇，它被大量络合在止汗剂内。本专利技术可适用于各种类型的活化或非活化的铝盐或铝/锆盐，这些盐是公认的止汗剂的活性材料，并被美国食品与药品监督管理局非处方药暂定最终条例(FDA OTC Tentative Final Monograph)规定为I类药物。理想的止汗剂产品除具有优良的止汗作用外，还应该有助于皮肤的美感(令人愉悦的皮肤感觉)。皮肤的外观及感觉是消费者和化妆品工业所共同关注的。为了明白怎样控制皮肤的感觉和外观，有必要较好的了解生物学/生物物理学因素对皮肤角质层(SC)即皮肤的最外层的影响。在过去的三十年中，角质层的结构和功能一直是主要的重点研究领域。L.D.Rhei等人在Colloids and Surfaces，48(1990)1-11(ElseiverScience Publishers)上发表的题为Development of Stratum Corneum LipidModel to Study the Cutaneous Moisture Barrier Properties的文章中把角质层的结构比作砖墙，将角质层细胞(corneocyte)本身比作砖块，将高度特异化的细胞间脂质比作灰泥。细胞间脂质主要由神经酰胺、胆固醇、脂肪酸和数量少一些的磷脂和葡糖神经酰胺组成。这些脂质形成主要的渗透屏障，防止水份从其下面的表皮和一部分帮助维持组织完整的细胞间粘合质中流失。人的角质层包含15个这样的角质层细胞/脂质层。角质层细胞主要含有结构蛋白角蛋白。角质层的主要功能之一是形成屏障以防止水分的蒸发。如果把这一层从皮肤中除去，如通过带剥离后，会导致水份流失的速度增大50倍。SC的保湿能力是化妆品工业考虑的重要因素，因为消费者非常关心干燥皮肤和水份的补充。另外干燥皮肤能导致刮削时伤口发生机会的增加。细胞间脂质被认为在阻止水份从角质层流失中起重要作用。为了更好的理解细胞间脂质的屏障作用和它们调节皮肤水份损失的作用，无数研究者研究角质层的组织结构，试图弄清多元醇尤其是丙三醇在体内通过什么样的作用机制缓解皮肤干燥病。研究表明丙三醇在相对湿度(RH)为6％或低于6％的条件下没有保湿性质，也就是说，暴露于6％RH的纯丙三醇样品不能随时间延长而获得水份。因此，在相对湿度低的环境下，丙三醇不可能通过保湿功能改善干燥皮肤的性质。Rheim等人发现将丙三醇加入到脂质模型中(10％水平)可防止固态晶体的形成，并保持脂质/丙三醇系统中主要为液晶形态。由此得到结论，在干燥的环境下丙三醇通过抑制从液晶向固态晶体的液相转化而起到保湿剂的作用。保持脂质为液晶状态而仅有少量的固态晶体是发挥理想屏障功能的关键。通过使用体外角质层延展模型，Rawling等人(“The effect ofglycerol and humidity on desmosome degradation in stratum corneum”，Arch.Dermatol Res.，1995，287437-464)始终发现丙三醇在皮肤干燥病中优于所有其它的保湿剂和多元醇，还发现了丙三醇有抑止脂质结晶性的作用。据报道，酶的活性，及由此产生的细胞桥粒的降解是在角质层中水份大于一定含量时发生的。当角质层脂质结构被破坏，使角质层水份减少，进而导致角质层细胞在皮肤表面的滞留和由细胞桥粒降解减少而引起的皮肤干燥病的发生。因此，如果局部使用适宜的保湿剂，角质层的保湿性质和水份屏障功能可再恢复，通过局部使用理想的保湿剂可修复皮肤的脱皮过程，可更有效治疗皮肤的干燥性。一种符合所有这些要求的化合物是丙三醇。丙三醇的作用可解释为与其闭塞性、保湿性和脂质相调节性质有关，所有这些性质使丙三醇表现为保湿和改善角质层屏蔽能力的作用。更新的研究表明丙三醇可协助角质层中细胞桥粒的酶层发挥作用。所有这些都显示了丙三醇的另一种更可能的皮肤保湿的分子作用机制。丙三醇并不是唯一的不通过水合作用而改善皮肤状况的物质。R.S.Summers等人报道了另外一种不吸湿性的皮肤软化剂，该软化剂是一种改良甘油三酯，称作glyceridacid。“The effect of lipids，with andwithout humectant，on skin xerosis.”，J.Soc.Cosmetic Chemist，47卷，27-39页。glyceridacid通过与角质层脂质的相互作用而发挥皮肤软化作用。最近人们研究了另一类称作α-羟基酸的化合物，这些化合物是非保湿剂，但已发现其在甚至很低的相对湿度(20％RH)时可使角质层增塑。Fraebe等人在“Prevention of Stratum Corneum lipid phasetransitions in vitro by glycerol-an alternative mechanism for skinmoisturization.”J.Mattai，J.Soc.Cosmetic Chemist，41卷，51-65页，报道了α-羟基酸，尤其是长链(C10，C12)的α-羟基酸可使这些化合物进入双分子层的脂肪酸链中，干扰这些链的密集，进而提高膜的流动性。正如P.Thau指出的(“Glycerin Current Insights into the FunctionalProperties of Classic Cosmetic Raw Material”，J.Cosmetic Sci，53卷，229-236)，在过去的二十到二十五年的研究已使我们对丙三醇和表皮之间的复杂的相互作用有了更为透彻的了解。以下列出了有关丙三醇和表皮相互作用的研究结论1.提高了角质层的可延展性；2.增强了皮肤中水份梯度；3.减少皮肤表面粗糙(可能不单单由保湿作用引起的)；4.进入磷脂双分子层；5.保持细胞间脂质粘合质以流动的液晶形式存在，尤其是在低温和低RH条件下；6.体内可加速屏障功能的恢复；7.加速伤口愈合；8.有助于细胞桥粒的消化；9.提供保护皮肤的功能；10.增强角质层细胞的脱落；11.不干扰皮肤内的生化过程。可保持皮肤结构和功能并同时具有温和性和无代谢活性使得丙三醇成为优秀的化妆品成分。然而，将丙三醇和止汗剂粉末(OTC条例中规定的碱性卤化铝、硝酸盐或者铝/锆络合物)混合制成一种典型的止汗棒制剂可导致结块和沙砾样粒子的形成，进而需要加入一种助流剂如硅石和滑石。通常，硅胶含量可至多达到组合物总重量的约1％，优选约0.05-0.5％。但是，硅石和滑石可产生粉化和健康问题，并且制成品因为拖拉阻力的增强而导致皮肤感觉不好。除了在处理硅石和滑石时人们所关心的有关的健康问题外，该产品也影响了制成品棒的美观，该产品有沙砾感，并在皮肤表面留有中度白色的残留物。因此，本专利技术的目的是提供一种止汗剂活性组合物，当该止汗剂组合物被制备成止汗棒时，所述止汗制剂的功能性质得到改善，包括优异的止汗功能、皮肤调理性质和皮肤保湿功能。本专利技术的另一个目的是提供一种活性成分，该成分不需要在最终的制剂中使用硅石和滑石作为助流剂，因此简化了制剂和生产过程。本专利技术的另外一个目的是本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种对皮肤友善的止汗剂组合物，该组合物按重量计含有约70％-约98％的止汗剂活性成分，所述活性成分选自具有以下化学式的铝-锆-甘氨酸盐(I)AlnZr(OH)(3n+4-x)Yx(AA)q(R)p其中“n”为2.0-10.0；“x”为1.4-12.3，以金属/阴离子比计算为0.9∶1-2.1∶1；“Y”为Cl，Br，I和/或NO3；“q”为0.5-3.0；AA为氨基酸，其中“R”为一含有至少两个碳原子和至少一个羟基的有机溶剂，“p”为0-1.5；和具有以下化学式的碱式氯化铝(II)Al2(OH)6-x1Yx1(R)p其中Y为Cl，Br，I和/或NO3；x1大于0且小于等于6(即0＜x1≤6)；其中“R”为一种含有至少两个碳原子和至少一个羟基的有机溶剂，“p”为0-1.5；(III)和那些与锌和/或锡结合的铝和铝-锆盐；所述组合物还含有按重量计约2％-约30％的含有至少3-约12个碳原子和至少3个羟基的多元醇，其中约2％-约70％的多元醇与止汗剂盐中存在的一种或多种金属络合。2.权利要求1所述的止汗剂粉末组合物，该粉末组合物经微粉化后孔隙率为约30％-80％、孔直径为0.001μ-100μ，最大数量微孔的平均直径约为1μ。3.权利要求1所述的止汗剂组合物，该组合物的单点BET表面积为0.2m2/gm-14m2/gm。4.权利要求1所述的止汗剂组合物，该组合物的特征在于其临界湿度为约6％-30％。5.权利要求1所述的止汗剂组合物，该组合物的特征在于其堆积密度为约0.15gm/cc-约1.3gm/cc。6.权利要求1所述的止汗剂组合物，该组合物的特征在于其表面能为30mg/m2-60mg/m2。7.权利要求2所述的止汗剂组合物，该组合物的单点BET表面积为0.2m2/gm-14m2/gm。8.权利要求7所述的止汗剂组合物，该组合物的特征在于其临界湿度为约6％-约30％，其堆积密度为约0.15gm/cc到约1.3gm/cc。9.权利要求8所述的止汗剂组合物，该组合物的特征在于其表面能为约30mg/m2-约60mg/m2。10.权利要求1所述的止汗剂制剂，其中止汗剂活性成分选自化学式(I)所示的化合物，多元醇选自丙三醇、双甘油和它们的混合物。11.权利要求1所述的止汗剂组合物，其中止汗剂活性成分选自化学式(I)所示的化合物，多元醇包括丙三醇和尿素共混物。12.权利要求9所述的止汗剂组合物，其中的多元醇为丙三醇。13.权利要求1所述的止汗剂组合物，其中的止汗剂活性成分为化学式II所示的化合物。14.权利要求12所述的止汗剂组合物，其中的多元醇选自丙三醇、双甘油和它们的混合物。15.权利要求1所述的止汗剂组合物，其中的止汗剂活性成分选自化学式II的化合物，多元醇包括丙三醇和尿素共混物。16.权利要求1所述的止汗剂组合物，其中的多元醇为丙三醇和glyceridacid的混合物。17.权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾瓦哈·C·帕雷克，李子君，
申请(专利权)人：勒埃斯有限公司，
类型：发明
国别省市：