【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体地，涉及一种从贝达喹啉光学异构体混合物中选择性富集(1r,2s)-贝达喹啉的纯化工艺。
技术介绍
1、结核病(tuberculosis,tb)是由结核分枝杆菌引起的传染性疾病，造成了全球每年150万人的死亡。贝达喹啉(bedaquiline)是由强生公司研发成功的全新抗结核药物，属于二芳基喹啉类化合物。贝达喹啉有两个手性中心，具有四个立体异构体，其中只有(1r,2s)构型的贝达喹啉具有药效作用，其具体结构如下：
2、
3、目前在工业生产过程中获得(1r,2s)构型的贝达喹啉分子只能通过手性试剂拆分。这类方法需要添加等量甚至过量的手性拆分剂，同时需要使用大量的碱游离贝达喹啉分子，增加了贝达喹啉分子的不稳定性，操作繁琐，成本高昂。另外，也有一些关于贝达喹啉分子不对称合成的报道。shibasaki课题组利用钇和铜催化首次实现了(1r,2s)-贝达喹啉的不对称合成(j.am.chem.soc.2010,132,7905-7907)，chandrasekhar课题组通过sharpless不对称环...
【技术保护点】
1.一种从贝达喹啉光学异构体混合物中选择性富集(1R,2S)-贝达喹啉的纯化工艺，其特征在于，包括：
2.根据权利要求1所述的纯化工艺，其特征在于，所述提供贝达喹啉光学异构体混合物，其中：所述贝达喹啉光学异构体混合物为(1R,2S)-贝达喹啉与(1S,2R)-贝达喹啉、(1R,2R)-贝达喹啉和(1S,2S)-贝达喹啉中任意一种或几种的混合物。
3.根据权利要求1所述的纯化工艺，其特征在于，向所述贝达喹啉光学异构体混合物中加入有机溶剂形成的混合溶剂，其中：所述有机溶剂为醚类溶剂、酯类溶剂、酮类溶剂、芳香类溶剂和烷烃类溶剂中的至少一种。
<...【技术特征摘要】
1.一种从贝达喹啉光学异构体混合物中选择性富集(1r,2s)-贝达喹啉的纯化工艺，其特征在于，包括：
2.根据权利要求1所述的纯化工艺，其特征在于，所述提供贝达喹啉光学异构体混合物，其中：所述贝达喹啉光学异构体混合物为(1r,2s)-贝达喹啉与(1s,2r)-贝达喹啉、(1r,2r)-贝达喹啉和(1s,2s)-贝达喹啉中任意一种或几种的混合物。
3.根据权利要求1所述的纯化工艺，其特征在于，向所述贝达喹啉光学异构体混合物中加入有机溶剂形成的混合溶剂，其中：所述有机溶剂为醚类溶剂、酯类溶剂、酮类溶剂、芳香类溶剂和烷烃类溶剂中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的纯化工艺，其特征在于，向所述贝达喹啉光学异构体混合物中加入有机溶剂形成的混合溶剂，其中：所述混合溶剂包括两种有机溶剂。
5.根据权利要求4所述的纯化工艺，其特征在于，两种有机溶剂分别为第一溶剂和第二溶剂，其中，所述第一溶剂的...
【专利技术属性】
技术研发人员：张万斌，高峰，李静，盛成，张振锋，王元琳，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：
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