用于治疗癌症的砜取代的吡啶并[3,4-D]嘧啶衍生物制造技术

本申请涉及通式(I)的砜取代的吡啶并[3,4‑d]嘧啶化合物、包含其的药物组合物和结合物及其用于治疗或预防过度增殖性病症的医疗用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

技术介绍

1、本专利技术涉及通式(i)的砜取代的吡啶并[3,4-d]嘧啶化合物

2、

3、其抑制ras-sos1相互作用。

4、ras蛋白在人类癌症中起着重要作用。ras蛋白的突变可以在20-30％的所有人类肿瘤中发现，并且被认为是致瘤驱动因素，特别是在肺癌、结肠直肠癌和胰腺癌中(malumbres&barbacid 2002nature reviews cancer,pylayeva-gupta et al.2011naturereviews cancer)。已知三种人ras基因编码四种21kda大小的不同ras蛋白：h-ras、n-ras和k-ras的两种剪接变体，即k-ras 4a和k-ras-4b。所有ras亚型(isoform)在gtp结合结构域内高度保守，且主要在高变c端区有所不同。不同ras亚型的c端通过脂质化(法尼基化、棕榈酰化)进行翻译后修饰，以促进膜锚定。ras-蛋白在细胞质膜上的定位邻近跨膜生长受体，并且已被证明对于将生长信号从细胞外生长因子结合传递至细胞内下游通路是必不可少的。取决于细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种通式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物：

2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中

3.根据权利要求1所述的式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中

4.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，所述化合物选自：

5.根据权利要求1至4中任一项所述的通式(I)的化合物，其用于治疗...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种通式(i)的化合物或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物：

2.根据权利要求1所述的式(i)的化合物或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中

3.根据权利要求1所述的式(i)的化合物或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中

4.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它...

【专利技术属性】
技术研发人员：F·佩普，T·施泰尔费尔德，S·格雷西斯，K·格雷厄姆，G·西迈斯特，J·施罗德，U·瓦尔祖克，R·休利格，M·阿尔特，M·埃尔克伦茨，V·舒尔策，张承祜，M·拜尔莱因，D·郎，J·X·G·莫迪尔，C·P·赫泰，S·蒙兹尔，
申请(专利权)人：拜耳公司，
类型：发明
国别省市：