【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的制药学有用的化合物,所述化合物可用作白三烯如白 三烯C4产生的抑制剂。所述化合物在呼吸和/或炎性疾病的治疗中具有潜 在效用。本专利技术还涉及这样的化合物作为药物的用途,含有它们的药物组 合物,以及用于它们的生产的合成路线。
技术介绍
花生四烯酸是体内重要的并且储存在细胞膜中的脂肪酸。例如如果发 生炎症,它可以转化成介体,所述介体的一些已知具有有益性质,而其它的是有害的。这样的介体包括白三烯(通过5-脂加氧酶(5-LO)的作用形成), 其通过催化分子氧插入到碳位置5)中而起作用,以及前列腺素(其通过环 加氧酶(COXs)的作用形成)。已经对开发抑制这些代谢物的作用的药物以 及形成它们的生物方法投入了巨大的努力。在白三烯中,白三烯(LT)B4己知是强的促炎介体,而含半胱氨酰的白 三烯C4、 D4和E4 (CysLTs)主要是非常有效力的支气管收缩药,因而已经 涉及到哮喘病理学中。已经提出的是,CysLTs在炎性机理中发挥作用。 CysLTs的生物活性通过指定为CysLT,和CysLT2的两种受体介导,但是也 己经提出了另外的Cys'LT受体的存在。 ...
【技术保护点】
一种式Ⅰ的化合物, *** Ⅰ 其中 Y↑[1]表示H或-Ar↑[1]; Y↑[2]表示H或-Ar↑[2]; 其中Y↑[1]和Y↑[2]中的至少一个不同于H; X↑[1]和X↑[2]独立表示选自下列的一 个或多个任选的取代基:卤素、-R↑[3a]、-CN、-C(O)R↑[3b]、-C(O)OR↑[3c]、-C(O)N(R↑[4a])R↑[5a]、-N(R↑[4b])R↑[5b]、-N(R↑[3d])C(O)R↑[4c]、-N(R↑[3e])C(O)N(R↑[4d])R↑[5d]、-N(R↑[3f])C ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:本杰明佩尔克曼,彼得尼尔森,
申请(专利权)人:比奥里波克斯公司,
类型:发明
国别省市:SE[]
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