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新的芳氨基丙烷类似物及其用于治疗青光眼的用途制造技术

技术编号:450537 阅读:245 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及芳氨基丙烷类似物,还涉及利用含有一种或多种本发明专利技术化合物的组合物用来降低和控制正常的或升高的眼内压的方法,以及用于治疗青光眼的方法。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本申请要求享受申请号为60/295,426的美国临时专利申请(2001年6月1日提交)的优先权,在此将其全部引入作为参考。
技术介绍
本专利技术涉及芳氨基丙烷类似物。这些新化合物可用于降低和控制正常的或升高的眼内压(IOP)以及治疗青光眼。青光眼的特征为视神经受到不可逆的损伤导致视觉功能的永久丧失。几种形态和功能上截然不同的青光眼类型的典型特征为IOP升高,该特征被认为与此疾病的病理进程有关。眼高压是指眼内压升高,但没有出现明显的视觉功能丧失;这类患者被认为有极大的危险最后发展为青光眼关联的失明。如果青光眼或眼高压在早期被发现,并及时施用能有效将升高的眼内压降低的药物进行治疗,视觉功能丧失或进一步恶化一般能得到改善。药物治疗,包括能降低水性玻璃液生成的药物,以及能增强排出功能的药物,被证明能有效降低眼内压。这类药物一般通过两个可能的途径之一进行给药,即局部(直接用于眼睛)或口服。现有的青光眼治疗药物对有些个体不能产生很好的疗效。因此,需要其他的局部治疗药物来控制IOP。已有报导,5-羟色胺能5-HT1A激动剂在动物模型中具有神经保护作用,并且评价了许多此类药物的治疗急性中风以及其他本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物:***其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]独立地选自氢或烷基;R↑[4]为H或OR↑[1];R↑[5]为OCON(R↑[1],R↑[2])、OCOR↑[1]或OR↑[7];R↑[6]为H 、OR↑[7]、CONR↑[1]R↑[2]、CH↓[2]OR↑[7]、CO↓[2]R↑[1]R↑[2]、N(R↑[1]R↑[2]),前提条件是R↑[5]和R↑[6]都不为H;Aryl为至少一个芳基基团;A选自氢、烷基、C(= O)OR↑[7]、OR↑[7]、CR↑[7]、C(=O)NR↑[...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:马克R赫尔伯格阿卜杜尔莫拉纳米尔
申请(专利权)人:艾尔科公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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