哌啶GPCR激动剂制造技术

技术编号:4504920 阅读:151 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式(Ⅰ)的化合物,或其药学可接受的盐是GPCR激动剂,且可用于肥胖症和糖尿病的治疗。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及G-蛋白偶联受体(GPCR)激动剂。具体而言,本专利技术涉及 可用于治疗肥胖症(例如作为饱腹感的调节剂)、代谢综合征和糖尿病的 GPCR激动剂。
技术介绍
肥胖症以相对于身体尺寸过多的脂肪组织量为特征。临床上体脂肪量 由体重指数(BMI;体重(kg)/身高(m)"或者腰围评价。当个体的BMI高于 30,并且具有己证实的超重的医学后果时,其被认为是肥胖的。体重增 加,特别是由腹部脂肪引起的体重增加,与糖尿病、高血压、心脏病及许 多其它健康并发症例如关节炎、中风、胆囊疾病、肌肉和呼吸问题、背部 疼痛甚至某些癌症的患病风险增加有关,这已是一段时间以来被公认的医 学观点。治疗肥胖症的药理学方法主要与通过改变能量摄入和消耗之间的平衡 来减少脂肪量有关。许多研究已明确地证实肥胖症与涉及调节能量稳态 (homeostasis)的脑回路(brain circuitry)之间的联系。直接和间接的证据表 明,除了许多神经肽途径(例如神经肽Y和黑皮质素)之外,能量的摄入和 消耗的中央控制还涉及5-羟色胺能途径、多巴胺能途径、肾上腺素能途 径、胆碱能途径、内源性大麻素途径、阿片类途径和组胺能本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物,或其药学可接受的盐: *** (Ⅰ) 其中X和Y之一是O,并且另一个是N; R↑[1]是-CONHR↑[5]; R↑[2]是氢、卤代或者甲基; R↑[3]是氢或者甲基; R↑[4]是C ↓[2-5]烷基;和 R↑[5]是氢、C↓[1-3]烷基,或者被羟基取代的C↓[2-3]烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:LS伯特伦MCT法伊夫RP吉瓦拉特纳姆J凯利SA斯温
申请(专利权)人:普罗西迪恩有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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