【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、大麻素在药物中的当代用途已需要找到递送这些难溶性化合物的更有效方法。除了差的水溶性以外，还已知大麻素具有有限的生物利用度和在各种制剂中的差的稳定性。
2、由于高患者依从性并且易于施用，口服递送仍然是优选药物施用途径。然而，大多数大麻素高度亲脂并且水溶性差，这可导致口服制剂展现差的药物动力学(例如低和高度可变的生物利用度)和非所需的副作用。这些次优特性通常导致口服施用后不可预测且不一致的功效(例如所观察到效应的可变发作时间和/或峰值)以及潜在安全性问题(例如过量剂量(overdosing)，尤其是在老年人使用中)。
3、虽然最近使用自乳化药物递送系统、油基赋形剂和/或乙醇作为共溶剂已取得一些进展，但提供适宜生物利用度并且可以可靠地以患者友好制剂递送足够量的大麻素的口服制剂仍然具有挑战性。
4、本公开解决这些和其他未满足的需求。
技术实现思路
1、在一些实施方案中，本公开提供了一种含药物颗粒，其包含：(a)一种或多种大麻素；和(b)多孔固体载...
【技术保护点】
1.一种含药物颗粒，所述含药物颗粒包含：
2.如权利要求1所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体为微粒。
3.如权利要求1或2所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体具有约1μm至约250μm的平均粒度。
4.如权利要求1-3中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体具有约50μm至约150μm、或约40μm至100μm的平均粒度。
5.如权利要求1-4中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体具有约75％至约99％的孔隙度。
6.如权利要求1-5中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体具有约10...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种含药物颗粒，所述含药物颗粒包含：
2.如权利要求1所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体为微粒。
3.如权利要求1或2所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体具有约1μm至约250μm的平均粒度。
4.如权利要求1-3中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体具有约50μm至约150μm、或约40μm至100μm的平均粒度。
5.如权利要求1-4中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体具有约75％至约99％的孔隙度。
6.如权利要求1-5中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体具有约10nm至约50nm的平均孔径。
7.如权利要求1-6中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体具有约15nm至约30nm的平均孔径。
8.如权利要求1-7中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体具有以下特性中的两者或更多者：
9.如权利要求1-8中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体具有：
10.如权利要求1-9中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体包含二氧化硅(sio2)、微晶纤维素、硅化微晶纤维素、壳聚糖、异麦芽酮糖醇或硅酸盐。
11.如权利要求1-10中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体包含二氧化硅或硅酸盐。
12.如权利要求1-11中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体包含二氧化硅。
13.如权利要求10-12中任一项所述的含药物颗粒，其中所述二氧化硅包含介孔二氧化硅或无定形二氧化硅。
14.如权利要求10-12中任一项所述的含药物颗粒，其中所述二氧化硅包含介孔二氧化硅。
15.如权利要求1-14中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体包含硅酸盐。
16.如权利要求15所述的含药物颗粒，其中所述硅酸盐包含铝硅酸盐。
17.如权利要求15所述的含药物颗粒，其中所述硅酸盐包含镁铝硅酸盐。
18.如权利要求1-17中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体以基于所述含药物颗粒的总重量计约20％重量至约80％重量的量存在。
19.如权利要求1-18中任一项所述的含药物颗粒，其中所述固体载体以基于所述含药物颗粒的总重量计约30％重量至约50％重量的量存在。
20.如权利要求1-19中任一项所述的含药物颗粒，其中所述一种或多种大麻素包含大麻色原烯(cbc)、大麻色烯酸(cbcv)、大麻二酚(cbd)、大麻二酚酸(cbda)、次大麻二酚(cbdv)、大麻萜酚(cbg)、大麻萜酚丙基变体(cbgv)、大麻环酚(cbl)、大麻酚(cbn)、大麻酚丙基变体(cbnv)、二羟基大麻酚(cbo)、四氢大麻酚(thc)、四氢大麻酚酸(thca)、四氢次大麻酚(thcv)、四氢次大麻酚酸(thcva)、cbd-c4、oh-cbd、cbd-c4、6-oh-cbd、7-oh-cbd、7-cooh-cbd、11-cooh-thc或11-oh-thc。
21.如权利要求1-20中任一项所述的含药物颗粒，其中所述一种或多种大麻素包含cbd。
22.如权利要求1-21中任一项所述的含药物颗粒，其中所述一种或多种大麻素以基于所述含药物颗粒的总重量计约5％重量至约75％重量的量存在。
23.如权利要求1-22中任一项所述的含药物颗粒，其中所述一种或多种大麻素以基于所述含药物颗粒的总重量计约10％重量至约60％重量的量存在。
24.如权利要求1-23中任一项所述的含药物颗粒，其中所述一种或多种大麻素以基于所述含药物颗粒的总重量计约15％重量至约40％重量的量存在。
25.如权利要求1-24中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体与所述原料药的比率为10:1至1:5。
26.如权利要求1-24中任一项所述的含药物颗粒，其中所述多孔固体载体与所述原料药的比率为2:1至1:2。
27.如权利要求1-26中任一项所述的含药物颗粒，其中所述一种或多种大麻素以无定形形式存在。
28.如权利要求1-27中任一项所述的含药物颗粒，其中吸附是通过扫描电子显微镜(sem)、差示扫描量热法(dsc)和/或x射线粉末衍射(xrpd)来测定。
29.如权利要求1-28中任一项所述的含药物颗粒，其中基本上所有的所述一种或多种大麻素被吸附至所述多孔固体载体的孔中。
30.如权利要求1-29中任一项所述的含药物颗粒，其中所述一种或多种大麻素被吸附至所述多孔固体载体的孔中。
31.如权利要求1-30中任一项所述的含药物颗粒，所述含药物颗粒包含亲脂材料。
32.如权利要求31所述的含药物颗粒，其中所述亲脂材料包含稳定剂、粘度调节剂和/或加工性增强剂。
33.如权利要求31或32所述的含药物颗粒，其中所述亲脂材料包含一种或多种非离子表面活性剂。
34.如权利要求33所述的含药物颗粒，其中所述一种或多种非离子表面活性剂包含聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯(聚山梨醇酯、)、聚氧乙烯15羟基硬脂酸酯(聚乙二醇15羟基硬脂酸酯、)、聚氧乙烯蓖麻油衍生物(el、elp、rh 40)、聚氧乙烯硬脂酸酯脱水山梨糖醇脂肪酸酯聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯壬基苯酚醚或其组合。
35.如权利要求31-34中任一项所述的含药物颗粒，其中所述亲脂材料包含含聚环氧乙烷的脂肪酸酯、聚环氧乙烷甘油酯、聚丙二醇脂肪酸酯、peg、单甘油脂肪酸酯、二甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、丙二醇二甘油酯、聚环氧乙烷植物油或其组合。
36.如权利要求35所述的含药物颗粒，其中所述亲脂材料包含聚环氧乙烷甘油酯。
37.如权利要求35或36所述的含药物颗粒，其中所述亲脂材料包含棕榈(c16)酸和硬脂(c18)酸的单甘油酯、二甘油酯和三甘油酯和棕榈(c16)酸和硬脂(c18)酸的peg-32(mw1500)单酯和二酯；脂肪酸(c8至c18)的单甘油酯、二甘油酯和三甘油酯；月桂(c12)酸和硬脂(c18)酸的单甘油酯、二甘油酯和三甘油酯和月桂(c12)酸和硬脂(c18)酸的peg-6(mw300)单酯和二酯；油(c18:1)酸的单甘油酯、二甘油酯和三甘油酯和油(c18:1)酸的peg-6(mw 300)和单酯和二酯；12-羟基硬脂酸的单酯和二酯与聚乙二醇甘油酯的混合物；peg-40氢化蓖麻油；丙二醇单辛酸酯；丙二醇单月桂酸酯；中链三甘油酯；丙二醇二己酸酯/二癸酸酯；辛(c8)酸和癸(c10)酸的peg-8(mw 400)单酯和二酯；或其组合。
38.如权利要求35或36所述的含药物颗粒，其中所述亲脂材料为脂肪酸(c8至c18)的单甘油酯、二甘油酯和三甘油酯；月桂(c12)酸和硬脂(c18)酸的单甘油酯、二甘油酯和三甘油酯与月桂(c12)酸和硬脂(c18)酸的peg-6(mw 300)单酯和二酯；或丙二醇单辛酸酯。
39.如权利要求35所述的含药物颗粒，其中所述植物油包含一种或多种植物籽油、果实籽油、核油、芝麻籽油、中链三甘油酯(mct)油、油酸油、南瓜籽油、酯交换植物油、聚氧乙烯氢化植物油、peg...
【专利技术属性】
技术研发人员：乔纳森·奥利弗·怀特豪斯，穆什菲克·侯赛因·阿坎达，爱德华·托马斯，约翰·克罗尔，塔米·伊约博萨·莫里森，
申请(专利权)人：英国爵士制药研究有限公司，
类型：发明
国别省市：
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