【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药，具体涉及卤代吲哚酮类化合物及其制备方法和应用、卤代吲哚酮衍生物及其应用、药物组合物及其应用。
技术介绍
1、吲哚酮衍生物具有广泛的生物活性。2014年美国fda批准作为特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis，ipf)治疗药物的尼达尼布(nintedanib，ndn)，是一种在吲哚酮第6位碳上具有酯基(甲氧基酰基)取代的衍生物。ipf是一种病因不明的慢性、进展性纤维化肺部疾病，发病机制较为复杂至今仍尚不明确。尼达尼布是一种三重受体酪氨酸激酶抑制剂，可作用于由血管内皮生长因子受体(vegfr)，成纤维细胞生长因子受体(fgfr)及血小板来源生长因子受体(pdgfr)。除fda批准临床上用作治疗特发性肺纤维化外，欧洲药物委员会还批准尼达尼布联合多西他赛治疗一线化疗后晚期局部复发性非小细胞肺癌的治疗。文献报道尼达尼布在体内生物利用度很低，仅在5～10％。因此尼达尼布还有结构上优化的空间。
2、肿瘤转移是导致大多数癌症病人死亡的主要原因。肿瘤转移是一个多步骤进程，主要包括三个...
【技术保护点】
1.卤代吲哚酮类化合物，其特征在于，包括具有式I或所示结构的消旋化合物或式II所示结构的手性化合物：
2.根据权利要求1所述的卤代吲哚酮类化合物，其特征在于，所述环烷基包括环丙基或环丁基；
3.根据权利要求1或2所述的卤代吲哚酮类化合物，其特征在于，具有以下结构中的任意一种：
4.权利要求1～3任一项所述卤代吲哚酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述消旋中间体3的制备方法包括以下步骤：
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述手性中间体3...
【技术特征摘要】
1.卤代吲哚酮类化合物，其特征在于，包括具有式i或所示结构的消旋化合物或式ii所示结构的手性化合物：
2.根据权利要求1所述的卤代吲哚酮类化合物，其特征在于，所述环烷基包括环丙基或环丁基；
3.根据权利要求1或2所述的卤代吲哚酮类化合物，其特征在于，具有以下结构中的任意一种：
4.权利要求1～3任一项所述卤代吲哚酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述消旋中间体3的制备方法包括以下步骤：
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述手性中间体...
【专利技术属性】
技术研发人员：黎兴术，陈新滋，杨凯淳，任媛媛，姚晗，曹拢财，
申请(专利权)人：广州湾区生物医药研究院，
类型：发明
国别省市：
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