一种吲哚菁绿与多臂聚乙二醇的偶联物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及肿瘤荧光造影剂技术领域，具体提供了一种吲哚菁绿与多臂聚乙二醇的偶联物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途，所述偶联物具有式(I)所示的结构式，该偶联物与血清蛋白的结合能力显著降低，而且具有明显提高的肿瘤靶向性，在肿瘤组织中积聚和滞留，从而实现针对性的治疗或高分辨率成像，以实现更准确的肿瘤定位和诊断，具有很高的应用价值，为肿瘤成像和治疗发展开辟新的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及肿瘤荧光造影剂，具体涉及一种吲哚菁绿与多臂聚乙二醇的偶联物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。

技术介绍

1、肿瘤近红外荧光成像是一种基于近红外光的生物成像技术，利用近红外光在组织中的穿透深度较大且与组织相互作用较小的特性，结合靶向荧光探针对肿瘤进行成像。这种技术通常涉及使用特定的荧光探针(比如吲哚菁绿icg等)标记肿瘤相关分子或特征，如肿瘤细胞表面的受体或特异蛋白，以便在近红外光激发下发出荧光信号。通过近红外光的深度穿透能力和荧光信号的高灵敏度，肿瘤近红外荧光成像可以提供高分辨率、实时的肿瘤成像，有望用于肿瘤的早期诊断、手术引导和治疗效果监测。

2、吲哚菁绿(icg)是一个经fda批准的可在临床上用于引导某些肿瘤切除手术的近红外荧光探针。其在体内具有良好的生物相容性和荧光成像特性，可用于血管造影、肿瘤诊断、手术引导等方面。但是，其在体内的半衰期仅有2至3分钟，在注射后，icg立即与血清蛋白紧密结合，而后快速经过肝脏而由胆汁排出体内。即使其可以对血管以及淋巴结进行显影，icg的快速清除也限制了其在肿瘤切除术中的应用。并且，该造本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种吲哚菁绿与多臂聚乙二醇的偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述偶联物具有下述式(I)所示的结构式：

2.根据权利要求1所述的偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，M选自或者其中m为3～8之间的整数。

3.根据权利要求1所述的偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，k为1。

5.根据权利要求1所述的偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述偶联物具有如下式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)或者式(VII)所示的结构式：

6.根...

【技术特征摘要】

1.一种吲哚菁绿与多臂聚乙二醇的偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述偶联物具有下述式(i)所示的结构式：

2.根据权利要求1所述的偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，m选自或者其中m为3～8之间的整数。

3.根据权利要求1所述的偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，k为1。

5.根据权利要求1所述的偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述偶联物具有如下式(ii)、式(iii)、式(iv)、式(v)、式(vi)或者式(vii)所示的结构式：

6.根据权利要求1或5所述的偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，l1或者l2选自-a-b-，其中a选自如下基团中的一种：-co-nh-、-nh-co-nh-、-co-nh-co-、-o-、-s-、-s-s-、叠氮-炔基环合加成连接基团、四嗪-反式环辛烯环加成连接基团、马来酰亚胺基-巯基加和连接基团、叠氮-二苯并环辛炔基环合加成连接基团或者氰基苯并噻唑基-氨基硫醇基点击反应连接基团；b选自如下基团中的一种：-(ch2)x-、-o(ch2)y-、-conh-(ch2)z-、-conh-(ch2)j-nhc(o)o-、-co-nh-(ch2)p-nh-co-、-conh-(ch2)i-c(o)-、-conh-(ch2)u-o-，其中x、y、z、j、p、i、u独立的选自1-10的整数；

7.根据权利要求1或5所述的偶联物或其药学上可接受的盐，其特征在于，r1选自h、卤素、-oh、-nh2、-cooh、-cn、-sh、-ocoor3、-r4-coor5、-coor6、-nh-co-r7-cooh、-nh-co-r8、未取代的或者取代的c1-c5的烷基、未取代的或者取代的c2-c5的烯基、未取代的或者取代的c1-c5的烷氧基、未取代的或者取代的c3-c5的环烷基、未取代的或者取代的c1-c5的醛基、未取代的或者取代的c5-c20的杂环化合物、未取代的或者取代的c1-c5的内酰胺基或者未取代的或者取代的c2-c10的氨基酸残基；

8.根据权利要求6所述的偶联...

【专利技术属性】
技术研发人员：请求不公布姓名，请求不公布姓名，请求不公布姓名，请求不公布姓名，请求不公布姓名，请求不公布姓名，
申请(专利权)人：南京市云影生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：