一种靶向于TROP2的抗体-药物偶联物及其制备方法和其用途技术

本发明专利技术公开了一种靶向于TROP2的抗体‑药物偶联物及其制备方法和其用途。本发明专利技术提供了抗体‑药物偶联物，命名为hIMB1636‑MMAE，是将hIMB1636和MMAE偶联得到的化合物。hIMB1636为特异性结合人源TROP2的IgG抗体，具有良好的靶向性、亲和性以及内吞能力。MMAE具有强烈的细胞毒性。hIMB1636‑MMAE同时具有靶向TROP2阳性细胞以及强烈杀伤细胞的功效，从而选择性杀伤TROP2高表达的肿瘤细胞，IC50值在纳摩尔或亚纳摩尔级别，具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物化学医药领域，涉及一种靶向于trop2的抗体-药物偶联物及其制备方法和其用途。

技术介绍

1、人滋养层细胞表面抗原2(human trophoblast cell surface antigen 2,trop2)，又称为肿瘤相关钙信号转导蛋白2(tumor-associated calcium signaltransducer 2,tacstd2)、表皮糖蛋白1(epidermal glycoprotein 1,egp-1)、胃肠道肿瘤相关抗原(ga733-1)或表面标志物1(surface marker 1,m1s1)，是由位于染色体1p32区域的tacstd2基因表达的一种36kda的跨膜糖蛋白。trop2最初被认为是滋养层细胞的表面标记物，但科学家随后发现其在多种实体肿瘤中表达升高，而在正常组织中表达较低，并且它定位于细胞膜，使trop2成为肿瘤治疗的理想靶点。

2、抗体-药物偶联物(antibody-drug conjugates,adc)是由抗肿瘤表面抗原的单克隆抗体通过连接子与小分子细胞毒性药物偶联而成。它是一种靶本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种抗体-药物偶联物，是将hIMB1636和MMAE偶联得到的化合物；

2.如权利要求1所述的抗体-药物偶联物，其特征在于：

3.如权利要求1或2所述的抗体-药物偶联物，其特征在于：

4.如权利要求1至3中任一所述的抗体-药物偶联物，其特征在于：

5.如权利要求1至3中任一所述的抗体-药物偶联物，其特征在于：

6.如权利要求1至3中任一所述的抗体-药物偶联物，其特征在于：

7.抗体-药物偶联物的制备方法，包括如下步骤：使hIMB1636的链间二硫键断裂，然后与MC-VC-PAB-MMAE通过碳硫键连接，得到抗体-...

【技术特征摘要】

1.一种抗体-药物偶联物，是将himb1636和mmae偶联得到的化合物；

2.如权利要求1所述的抗体-药物偶联物，其特征在于：

3.如权利要求1或2所述的抗体-药物偶联物，其特征在于：

4.如权利要求1至3中任一所述的抗体-药物偶联物，其特征在于：

5.如权利要求1至3中任一所述的抗体-药物偶联物，其特征在于：

6.如权利要求1至3中任一所述的抗体-药物偶联物，其特征在于：

7...

【专利技术属性】
技术研发人员：苗庆芳，白炜琪，吴小凡，周丹丹，孙丽平，崔阿龙，高瑞娟，张兰文，谢梓慧，李卓荣，甄永苏，
申请(专利权)人：中国医学科学院医药生物技术研究所，
类型：发明
国别省市：