【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成,尤其涉及一种n-乙酰基保护的鸟苷rna单体的合成及应用。
技术介绍
1、随着人类基因组计划的成功完成,功能基因的识别及疾病成因和诊断技术的研究不断进展,结合改进的寡核苷酸合成方法和给药方式,基因逐渐成为新的药物靶标。与传统以蛋白质为靶标的药物相比,以基因为靶标的药物在设计上更加简便,成本更低,所需剂量更小,且副作用较轻。反义寡核苷酸(aso)和小干扰rna(sirna)作为两种重要的基因表达调控工具,已经在基因功能研究和药物开发中得到广泛应用。然而,尽管亚磷酰胺化学在dna合成中应用广泛,传统的rna合成方法却因单体制备效率低且成本高而面临挑战。此外,相较于dna的合成,rna单体的低偶联效率限制了rna的合成长度,而rna产品的去保护过程则繁琐且耗时,难以实现规模化生产。
2、rna单体是rna合成的基础,其制备难度高于dna单体,除了2’-位羟基需要额外的保护基筛选,糖环上羟基的保护基与碱基上氨基的保护基的兼容性也至关重要。保护基的稳定性直接影响固相合成的效率,同时其去除的难易程度也影响rna在后
...【技术保护点】
1.一种N-乙酰基保护的鸟苷RNA单体,其特征在于,所述鸟苷RNA单体的结构符合以下通式:
2.权利要求1所述鸟苷RNA单体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,至少包含以下特征中的一项:
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,至少包含以下特征中的一项:
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,至少包含以下特征中的一项:
6.权利要求1所述的鸟苷RNA单体或权利要求2-5任一项所述的制备方法制备得到的鸟苷RNA单体在核酸合成中的应用。
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【技术特征摘要】
1.一种n-乙酰基保护的鸟苷rna单体,其特征在于,所述鸟苷rna单体的结构符合以下通式:
2.权利要求1所述鸟苷rna单体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,至少包含以下特征中的一项:
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,至少包含以下特征中的一项:
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,至少包含以下特征中的一项:
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【专利技术属性】
技术研发人员:黄智豪,钱林生,赵德林,徐建民,
申请(专利权)人:苏州锦博莱生物医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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