【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制备某些用于抑制由于脓毒性休克引起的sPLA2介导的脂肪酸释放的1H-吲哚-3-乙醛酸酰胺(glyoxamides)和在制备这类化合物中使用的中间体的方法。已知某些1H-吲哚-3-乙醛酸酰胺为哺乳动物的sPLA2的有效的选择性抑制剂，可用于治疗疾病，如脓毒性休克、成人呼吸窘迫综合症、胰腺炎、损伤、支气管哮喘、过敏性鼻炎、风湿性关节炎和相关的sPLA2引起的疾病。例如在EPO公开号0675110中公开了这些化合物。在各种专利和公开中描述了使用4-羟基吲哚中间体制备这些化合物的方法。在Marc Julia、Jean Igolen和Hanne Igolen的文章“Recherches enserie indolique.Ⅵ sur tryptamines substituees”,Bull,Soc.Chim.France,1962，第1060-1068页中描述了某些吲哚-3-乙醛酸酰胺和它们成为色胺衍生物的转化。在E.Romeo等的文章“2-Aryl-3-Indoleglyoxylamides(FGIN-1):ANew Class of Potent...
【技术保护点】
用于制备式Ⅰ的化合物或它们的药物可接受的盐或前体药物衍生物的方法；＊＊＊ （Ⅰ）其中：Ｒ↑［１］选自Ｃ↓［７］－Ｃ↓［２０］的烷基；＊＊＊其中；Ｒ↑［１０］选自卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］的烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［ １０］的烷氧基、－Ｓ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基）和卤代（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）的烷基，ｔ为０至５的整数（包括０和５）；Ｒ↑［２］选自氢、卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］的烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［４］的环烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［４］ 的环烯基、－Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２］的烷基）、－Ｓ－（Ｃ↓［１］－...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：BA安德森，NK哈恩，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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