一种含抗体药物偶联物的药物组合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种含抗体药物偶联物的药物组合物及其应用。本发明专利技术提供了一种药物组合物1，其包含化合物C、组氨酸缓冲剂、糖类稳定剂、表面活性剂和水，所述的药物组合物1的pH为6.0‑6.5；其中，所述的化合物C为A‑(B)<subgt;n</subgt;。本发明专利技术的药物组合物无需冻干，即能够以液体形式长期稳定存储，可有效抑制ADC分子聚集和降解，并具有优异的生物活性和安全性，在降低生产成本的同时大大提高了临床应用的便利性。同时，本发明专利技术的药物组合物经冷冻干燥处理、复溶后亦能维持良好的稳定性，为临床应用提供了更多选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含抗体药物偶联物的药物组合物及其应用。

技术介绍

1、本专利技术涉及一种抗体药物偶联物(antibody drug conjugate,adc)的药物组合物及其制备方法和用途。adc是由靶向特异性抗原的抗体或抗体片段与有效载荷通过连接子偶联而成的新型抗体药物。adc分子兼具抗体药物的靶向性以及小分子药物的强效作用，具有良好的临床应用前景，目前全球范围内已有十几个adc产品获批上市。鉴于adc分子结构的特殊性和复杂性，adc产品的开发面临诸多挑战，例如抑制adc分子聚焦和降解从而保证其安全性、有效性一直是处方开发中的技术难题。adc分子异质性高，因此不同adc产品的开发往往具有个性化特点。

2、adc的偶联方法包括非定点偶联和定点偶联。非定点偶联是在不对抗体进行改造或修饰的情况下，利用化学方法直接将有效载荷与抗体上的氨基酸残基进行偶联，其偶联的有效载荷个数和偶联位置都不能确定。定点偶联则通过对抗体进行改造或修饰，在特定位点实现有效载荷的连接，提高了adc的均一性。wo2012153193披露了具有可被类异戊二烯转移酶识别的氨基酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合物3，其包含化合物C、组氨酸缓冲剂、糖类稳定剂和表面活性剂，所述的药物组合物3溶于水后的pH为6.2-6.4；

2.如权利要求1所述药物组合物3，其特征在于：所述的药物组合物3溶于水后的pH为6.3，其中，以所述的化合物C为5g计，所述的组氨酸为0.97g，所述的盐酸组氨酸为0.80g，所述的甘露醇为30g，所述的聚山梨酯80为0.40g。

3.如权利要求2所述的药物组合物3，其特征在于：所述的化合物C中n为1.7～2.0。

4.如权利要求1-3中任一项所述的药物组合物3，其特征在于：所述的药物组合物3溶于水后，所述的化合物C的质量体积...

【技术特征摘要】

1.一种药物组合物3，其包含化合物c、组氨酸缓冲剂、糖类稳定剂和表面活性剂，所述的药物组合物3溶于水后的ph为6.2-6.4；

2.如权利要求1所述药物组合物3，其特征在于：所述的药物组合物3溶于水后的ph为6.3，其中，以所述的化合物c为5g计，所述的组氨酸为0.97g，所述的盐酸组氨酸为0....

【专利技术属性】
技术研发人员：王雪松，刘征东，
申请(专利权)人：复星医药产业发展深圳有限公司，
类型：发明
国别省市：