一种恩格列净中间体化合物合成新工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，通过以α‑甲基葡萄糖甙为原料，经过羰基保护，再通过SN2反应使得构型翻转，再通过Friedel‑Crafts烷基化反应得到一种恩格列净中间体化合物。本发明专利技术的有益效果是：本发明专利技术通过新的原料选择性合成，以及SN2构型翻转的得到手性产物，提供了一种新的合成工艺，避免了昂贵手性试剂的使用，同时缩减了整体路线的反应步骤，能够有效减少反应副产物的产生；此外本发明专利技术的合成方法操作简单，原料易得，产品收率高，反应选择性好及纯度较高，适合工业扩大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药中间体合成相关，具体为一种恩格列净中间体化合物合成新工艺。

技术介绍

1、恩格列净(empagliflozin，ebi-10773)，cas no .为：[864070-43-9]，中文化学名为:(1s)-1 ,5-脱水-1-c-[4-氯-3-[[4-[[(3s)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-d-葡萄糖醇，是由勃林格殷格翰公司(boehringer ingelheim)和礼来公司(elilillycompany)联合研发，于2014年8月获得美国食品药物管理局fda认证，是fda继2013年3月29日批准强生制药公司的卡格列净(canagliflozin，invokana)和2014年1月8日批准阿斯利康公司的达格列净(dapagliflozin，farxiga)之后，第3个具有抑制sglt 2新作用机制的治疗糖尿病新药。

2、恩格列净的化学名称：(1s)-1 ,5-脱水-1-c-[4-氯-3-[[4-[[(3s)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-d-葡萄糖醇，分子式：c23h27clo7，分子量:本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，其特征在于包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，其特征在于：所述第一步反应所用保护剂为BnCl。

3.根据权利要求1所述的一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，其特征在于：所述一步反应及第三步反应所用溶剂为二氯甲烷。

4.根据权利要求1所述的一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，其特征在于：所述第一步反应保护剂用量为化合物Ⅰ的5～6eq。

5.根据权利要求1所述的一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，其特征在于：所述第二步反应溶剂为苯或二甲苯。>

6.根据权利...

【技术特征摘要】

1.一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，其特征在于包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，其特征在于：所述第一步反应所用保护剂为bncl。

3.根据权利要求1所述的一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，其特征在于：所述一步反应及第三步反应所用溶剂为二氯甲烷。

4.根据权利要求1所述的一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，其特征在于：所述第一步反应保护剂用量为化合物ⅰ的5～6eq。

5.根据权利要求1所述的一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，其特征在于：所述第二步反应溶剂为苯或二甲苯。

6.根据权利要求1所述的一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，其特征在于：所述第一步、第二步和第三步所用催化剂均为为氯化铝alc...

【专利技术属性】
技术研发人员：何义，薛瑞峰，张维冰，曹蒙，黄忠，施莉莉，尹强，
申请(专利权)人：江苏阿尔法药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：