具有单个氨基酸的化学连接物及其偶联物制造技术

本发明专利技术提供的药物－配体偶联物是强力的细胞毒素并且包括在药物与配体之间的一个连接物，其中该连接物具有一个单一的氨基酸。本发明专利技术还针对含有该药物－配体偶联物的组合物以及使用它们的治疗方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供附接至药物以及配体、并且可在活体内切割的具有单 个氨基酸的连接物。该连接物可用于形成本专利技术的细胞毒素的药物前 体以及偶联物，连同其他诊断部分与治疗部分。
技术介绍
许多治疗剂(特别是那些在癌症化学治疗中尤其有效的治疗剂) 在活体内经常表现出急性毒性，特别是骨髓毒性以及勦膜毒性连同慢 性心脏毒性以及神经毒性。这种高毒性可限制其应用。令人希望的是 发展出更多并且更安全的特异性治疗剂(特别是抗肿瘤剂)以达到抗 肿瘤细胞的更高的功效并且减小这些产品的副作用(毒性、破坏非肿 瘤细胞等)的数目以及严重度。 一些现存治疗剂的另一个困难是它们 在血浆中的稳定性小于最佳。添加官能团来稳定这些化合物导致活性 的显著降低。因此，识別一些方式来稳定化合物同时维持可接受的治 疗活性水平，这是令人希望的。数十年来，对于更加具有选择性的细胞毒剂的研究一直是极为活 跃的，限制剂量的毒性(即细胞毒素对正常组织产生的非希望的活性) 是癌症治疗失败的主要原因之一。例如，CC-1065以及多卡霉素类 (d画armycins )已知是极为强力的细胞毒素。Upjohn公司首次在1981年从泽耳链霉菌(Str本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有以下化学式的化合物　＊＊＊　其中　Ｌ↑［１］为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、或取代或未取代的杂烷基；　ｍ是一个整数０、１、２、３、４、５、或６；　ＡＡ↑［１］是选自下组的一种氨基酸， 该组的构成为：天然的氨基酸类以及非天然的α氨基酸类；　Ｌ↑［２］为取代的烷基、未取代的烷基、取代的杂烷基、未取代的杂烷基、未取代的杂环烷基、取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；　Ｌ↑［３］为取代或未取代的烷基、取 代或未取代的杂烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、或取代或未取代的杂环烷基；　ｏ是０或...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：L陈，S冈沃，V古尔拉维斯，N龙伯格，Q张，
申请(专利权)人：梅达莱克斯公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]