小分子化合物LZ-A4在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了小分子化合物LZ‑A4在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。所述小分子化合物LZ‑A4的化学式为C<subgt;19</subgt;H<subgt;11</subgt;Cl<subgt;2</subgt;N<subgt;3</subgt;O<subgt;3</subgt;S，其能够促进恶性肿瘤细胞中的LGMN降解，抑制肿瘤细胞增殖，并抑制巨噬细胞向M2型极化。本发明专利技术通过结直肠癌小鼠移植瘤模型的研究证实，LZ‑A4单独治疗即可有效抑制结直肠癌的进展，在与结直肠癌临床一线化疗药物Oxaliplatin联用后，可进一步缩小肿瘤的体积。同时，LZ‑A4在体内可以抑制肿瘤微环境中巨噬细胞的M2型极化，促进细胞毒性T细胞的浸润，重塑肿瘤微环境，激活抗肿瘤免疫。此外，A4在毒副作用方面表现良好，与化疗药物联用之后并没有引起小鼠体重进一步的下降。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药，具体涉及小分子化合物lz-a4在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。

技术介绍

1、恶性肿瘤是严重威胁人类健康的主要疾病之一，结直肠癌是常见的恶性肿瘤，发病率高、致死率高。lgmn(legumain)是一种半胱氨酸蛋白酶，广泛存在于多种恶性肿瘤中，参与肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。研究表明，lgmn的高表达与肿瘤细胞的恶性行为密切相关，且能够促进肿瘤相关巨噬细胞向m2型极化，进而抑制抗肿瘤免疫反应。

2、然而，目前尚无有效的小分子化合物能够显著降解lgmn，抑制肿瘤细胞增殖并调节肿瘤免疫微环境。因此，开发一种能够降解lgmn的小分子化合物，抑制肿瘤细胞增殖并阻止巨噬细胞向m2型极化的新型药物，对于治疗恶性肿瘤具有重要的临床意义。

技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供小分子化合物lz-a4在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。小分子化合物lz-a4能够显著降解lgmn，抑制肿瘤细胞增殖，并抑制巨噬细胞向m2型极化。通过结直肠癌小鼠移植瘤模型的实验，lz-a4对肿瘤细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.小分子化合物LZ-A4在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述小分子化合物LZ-A4的化学结构式为

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述恶性肿瘤包括结直肠癌和宫颈癌。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述制剂或药物的给药剂量为每公斤体重5mg-15mg。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述制剂或药物的给药方式包括口服、舌下给药、直肠给药、静脉注射、皮下注射、肌肉注射、腹腔注射、经肺吸收、或经结膜、鼻咽、口腔、直肠、尿道或膀胱吸收、外用。</p>

6.根据...

【技术特征摘要】

1.小分子化合物lz-a4在制备治疗恶性肿瘤的制剂或药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述小分子化合物lz-a4的化学结构式为

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述恶性肿瘤包括结直肠癌和宫颈癌。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述制剂或药物的给药剂量为每公斤体重5mg-15mg。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述制剂或药物的给药方式包括口服、舌下给药、直肠给药、静脉注射、皮下注射、肌肉注射、腹腔注射、经肺吸收、或经结膜、鼻咽、口腔、直肠、尿道或膀胱吸收、外用。

6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述小分子化合物lz-a4通过降解恶性肿瘤细胞...

【专利技术属性】
技术研发人员：田亚男，夏宏光，汪枫祺，徐晓燕，
申请(专利权)人：良渚实验室，
类型：发明
国别省市：