一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开一种1‑酰胺‑1,2‑二氢酞嗪类化合物及其制备方法和应用，1‑酰胺‑1,2‑二氢酞嗪类化合物具有式(1)的化学结构：式中，取代基R<supgt;1</supgt;代表芳香基、烷基；R<supgt;2</supgt;代表芳基、烷基；本发明专利技术所述制1‑酰胺‑1,2‑二氢酞嗪类化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，而且，可适合大规模制备，且该类化合物还可应用在制备金黄色葡萄球菌生长抑制剂中，可以抑制金黄色葡萄球菌生长，可以为新型抗菌药物药研究提供基础。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学合成，具体的涉及一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、酞嗪，作为一种重要的含氮杂环骨架，在过去的二十年里受到了药物化学界的广泛关注。对其化学性质的大量研究表明，引入结构多样性可以提高其在多种生物活性方面的有效性，如抗菌、抗癌、抗癫痫、抗高血压、强心、抗糖尿病、镇痛、抗精神病、抗血栓、血管舒张、抗炎、抗锥虫、抗利什曼原虫、哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。

2、目前，许多市售药物以及治疗领域作为药物候选物的核心化学骨架均为酞嗪。例如抗高血压药物肼屈嗪、抗组胺药阿扎司汀、血管内皮生长因子受体(vegfr)抑制剂伐他拉尼等。鉴于酞嗪骨架广泛的应用范围和药理活性，通过对其进行结构修饰，可能会扩大药理活性的范围和强度，进而发现具有更高疗效和更低副作用的新药。酞嗪衍生物作为重要的活性分子，可以通过金属催化的环化反应、偶联反应或加成反应来实现其多样性合成，但已有合成路线中存在用到的起始原料、金属催化剂不易获得，收率低下等问题。

技术实现思路

1、为了解决上述技术问题本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：具有式(1)的化学结构：

2.根据权利要求1所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：所述取代基R1代表苯基、甲基、乙基、丙基、叔丁基、苄基、1-氯丙基、1-甲基乙酸乙酯基、丙氧基、异丁氧基、戊氧基、环戊氧基、3,3,3-三氯丙氧基、氯甲氧基、烯丙氧基、苄氧基、苯氧基、9-芴基甲氧基；

3.根据权利要求2所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：所述1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物具有下述结构1a-1x：

4.根据权利要求1-3任一项所述的一种1-酰胺-1,2-二...

【技术特征摘要】

1.一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：具有式(1)的化学结构：

2.根据权利要求1所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：所述取代基r1代表苯基、甲基、乙基、丙基、叔丁基、苄基、1-氯丙基、1-甲基乙酸乙酯基、丙氧基、异丁氧基、戊氧基、环戊氧基、3,3,3-三氯丙氧基、氯甲氧基、烯丙氧基、苄氧基、苯氧基、9-芴基甲氧基；

3.根据权利要求2所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物，其特征在于：所述1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物具有下述结构1a-1x：

4.根据权利要求1-3任一项所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞嗪类化合物的制备方法，其特征在于采用下述反应路线制备：

5.根据权利要求4所述的一种1-酰胺-1,2-二氢酞...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐文科，邵铭哲，王志方，黄雪伟，张慧敏，
申请(专利权)人：河南警察学院，
类型：发明
国别省市：