一种多取代香豆素类化合物和应用制造技术

本发明专利技术提供一种具有通式(I)结构的多取代香豆素类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物和应用，其中R1是本文所定义的。本发明专利技术还涉及所述化合物的制备，所述化合物的药物组合物及所述化合物通过抑制肌醇需求酶1α(IRE1α)治疗相关疾病的用途，例如用于癌症和肺纤维化等疾病的治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种多取代香豆素类化合物和应用及制备方法。

技术介绍

1、近年来诸多研究发现，内质网应激(endoplasmic reticulum stress,ers)在癌症和肺纤维化等疾病的发生发展中起了重要作用。内质网(endoplasmic reticulum,er)是一种特殊的细胞器，位于真核细胞内，在调节蛋白质的生物合成、折叠、脂质生物合成、细胞凋亡和钙稳态等生物学过程中，其发挥着重要功能(shi z,xu l,xie h,et al.bmcpulmonary medicine,2020,20(1):92)。内质网内环境是否稳定对其发挥正常的生理功能有重要作用，也是整个细胞内环境稳定的重要基础。干扰内质网内环境稳定的任何因素都可能引起错误折叠的蛋白质在内质网中积聚，这一情况即为ers。ers反应的感知和应答由未折叠蛋白反应(unfoldedprotein response,upr)调控，upr是一种为维持内质网蛋白质稳态进化而来的整合的适应性途径(salvagno c,mandulajk,rodriguez pc,etal.t本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种多取代香豆素类化合物，其结构式如下：

2.根据权利要求1所述的一种多取代香豆素类化合物的游离形式及药学上可接受的盐或溶剂合物。

3.根据权利要求1所述的一种多取代香豆素类化合物在制备治疗肌醇需求酶1α(IRE1α)介导的疾病药物的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于所述肌醇需求酶1α(IRE1α)介导的疾病为癌症或肺纤维化；所述癌症为肺癌、支气管癌、前列腺癌、乳腺癌、胰腺癌、结肠、直肠癌、甲状腺癌、肝和肝内胆管癌、肝细胞癌、胃癌、神经胶质瘤、成胶质细胞瘤、子宫内膜癌、黑素瘤、肾和肾盂癌、膀胱癌、子宫体癌、子宫颈癌、卵巢癌、多发性骨髓...

【技术特征摘要】

1.一种多取代香豆素类化合物，其结构式如下：

2.根据权利要求1所述的一种多取代香豆素类化合物的游离形式及药学上可接受的盐或溶剂合物。

3.根据权利要求1所述的一种多取代香豆素类化合物在制备治疗肌醇需求酶1α(ire1α)介导的疾病药物的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于所述肌醇需求酶1α(ire1α)介导的疾病为癌症或肺纤维化；所述癌症为肺癌、支气管癌、前列腺癌、乳腺癌、胰腺癌、结肠、直肠癌、...

【专利技术属性】
技术研发人员：王强，吕晓庆，张兴贤，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：