二核苷酸及其在治疗癌症中的用途制造技术

本文公开了靶向癌细胞中的端粒的二核苷酸化合物以及用于使用所述二核苷酸化合物单独治疗癌症或在施用检查点抑制剂之前使用所述二核苷酸化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术属于癌症治疗领域。特别地，使用靶向癌细胞中的端粒的二核苷酸化合物进行癌症治疗。

技术介绍

1、端粒见于真核染色体的两端。这些dna-蛋白质结构保护基因组免于核酸降解、不需要的重组、染色体内融合和修复(shammas，m.，(2011)，curr opin，clin.nutr metabcare，14(1)：28-34)。由于末端复制问题和缺乏端粒维持机制，故端粒长度随着每次细胞分裂而缩短(greider c.w，(1996)，annu rev biochem.65：337-65)。然而，单细胞真核生物、生殖系细胞和永生癌细胞几乎总是通过激活酶——端粒酶来将其端粒维持在恒定的长度(greider和blackburn，(1985)cell，dec；43(2pt 1)：405-13；mceachern和blackburn，(1996)，genes&dev.1996；10：1822-1834；morin gb.，(1989)，cell，59：521-529；nakamura等人，(1997)，science，15：277(5328)；singer本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种包含式I的结构的化合物或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中X为O。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

4.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

5.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

6.根据权利要求1所述的化合物，其中X为S。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

8.根据权利要求6所述的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

9.根据权利要求6所述的化合物，其中所述化...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种包含式i的结构的化合物或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中x为o。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

4.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

5.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

6.根据权利要求1所述的化合物，其中x为s。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

8.根据权利要求6所述的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

9.根据权利要求6所述的化合物，其中所述化合物具有以下结构：

10.一种具有以下结构的化合物：

11.一种具有以下结构的化合物：

12.一种具有以下结构的化合物：

13.一种具有以下结构的化合物：

14.一种具有以下结构的化合物：

15.一种具有以下结构的化合物：

16.一种包含式ii的结构的化合物或其药学上可接受的盐：

17.根据权利要求16所述的化合物，其中：

18.根据权利要求17所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

19.根据权利要求17所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

20.根据权利要求17所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

21.根据权利要求17所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

22.根据权利要求16所述的化合物，其中：

23.根据权利要求22所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

24.根据权利要求22所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

25.根据权利要求22所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

26.根据权利要求22所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

27.根据权利要求16所述的化合物，其中：

28.根据权利要求27所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

29.根据权利要求27所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

30.根据权利要求27所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

31.根据权利要求27所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

32.根据权利要求16所述的化合物，其中：

33.根据权利要求32所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

34.根据权利要求32所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

35.根据权利要求32所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

36.根据权利要求32所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

37.根据权利要求16所述的化合物，其中：

38.根据权利要求37所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

39.根据权利要求37所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

40.根据权利要求37所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

41.根据权利要求37所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

42.根据权利要求37所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

43.根据权利要求16所述的化合物，其中：

44.根据权利要求43所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

45.根据权利要求43所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

46.根据权利要求43所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

47.根据权利要求43所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

48.根据权利要求16所述的化合物，其中：

49.根据权利要求48所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

50.根据权利要求48所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

51.根据权利要求48所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

52.根据权利要求48所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

53.根据权利要求16所述的化合物，其中：

54.根据权利要求53所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

55.根据权利要求53所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

56.根据权利要求53所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

57.根据权利要求53所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

58.根据权利要求16所述的化合物，其中：

59.根据权利要求58所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

60.根据权利要求58所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

61.根据权利要求58所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

62.根据权利要求58所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

63.根据权利要求16所述的化合物，其中：

64.根据权利要求63所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

65.根据权利要求63所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

66.根据权利要求63所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

67.根据权利要求63所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

68.根据权利要求63所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

69.一种包含式iii的结构的化合物或其药学上可接受的盐：

70.根据权利要求69所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

71.根据权利要求69所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

72.根据权利要求69所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

73.根据权利要求69所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

74.根据权利要求69所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

75.根据权利要求69所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

76.根据权利要求69所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

77.根据权利要求69所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

78.一种包含式iv的结构的化合物或其药学上可接受的盐：

79.根据权利要求78所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

80.根据权利要求78所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

81.根据权利要求78所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

82.根据权利要求78所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

83.根据权利要求78所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

84.根据权利要求78所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

85.根据权利要求78所述的化合物，所述化合物具有以下结构：

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【专利技术属性】
技术研发人员：S·格里亚兹诺夫，J·沙伊，
申请(专利权)人：玛雅生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：