快速解离性多巴胺2受体拮抗剂制造技术

技术编号:4477963 阅读:233 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及作为快速解离性多巴胺2受体拮抗剂的4-芳基-6-哌嗪-1-基-3-取代哒嗪、这些化合物的制备方法、包含这些化合物做为活性成分的药物组合物。所述化合物因其表现出抗精神病效果而无运动原副作用而用作治疗或预防中枢神经系统障碍例如精神分裂症的药物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及式(I)化合物及其立体异构体形式,其中 R1是氯、三氟甲基或氰基; R2是苯基;被1、2或3个取代基取代的苯基,所述取代基分别独立地选自卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、全氟C1-4烷基、全氟C1-4烷氧基、二C1-4烷基氨基、羟基和被1、2或3个分别独立地选自卤素、C1-4烷基和全氟C1-4烷基的取代基取代的苯基;噻吩基;被1或2个分别独立地选自卤素和C1-4烷基的取代基取代的噻吩基;萘基;吡啶基;吡咯基;苯并噻唑基;吲哚基;喹啉基;C3-8环烷基;或C5-7环烯基; R3是氢、C1-4烷基或卤素; R4和R5分别独立地为氢或C1-4烷基,或者R4和R5一起形成C1-4烷二基; n是1或2;且 R6是氢、C1-4烷基、羟基C2-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基或在苯基上被1、2或3个取代基取代的苯基甲基,所述取代基分别独立地选自卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、全氟C1-4烷基、全氟C1-4烷氧基和二C1-4烷基氨基;或者R5和R6一起形成C2-5烷二基; 及本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物: *** (Ⅰ) 或其立体异构体形式, 其中: R↑[1]是氯、三氟甲基或氰基; R↑[2]是苯基;被1、2或3个取代基取代的苯基,所述取代基分别独立地选自卤素、氰基、C↓[1-4]烷基、C↓ [1-4]烷氧基、C↓[1-4]烷基磺酰基、全氟C↓[1-4]烷基、全氟C↓[1-4]烷氧基、二C↓[1-4]烷基氨基、羟基和任选被1、2或3个分别独立地选自卤素、C↓[1-4]烷基和全氟C↓[1-4]烷基的取代基取代的苯基;噻吩基;被1或2个分别独立地选自卤素和C↓[1-4]烷基的取代基取代的噻吩基;萘基;吡啶基;吡咯基;苯...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:GJ麦克唐纳XJM兰洛伊斯JM巴托洛姆尼布雷达MLM范古尔
申请(专利权)人:詹森药业有限公司
类型:发明
国别省市:BE[比利时]

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