一种尼达尼布混悬液制剂及其制备方法和在治疗肺纤维化中的应用技术

本发明专利技术属于尼达尼布制剂开发技术领域，具体涉及一种尼达尼布混悬液制剂及其制备方法和在治疗肺纤维化中的应用。将磷脂材料50~70℃条件下溶于有机溶剂中，保温得到溶液A；将无机盐溶于注射用水中，保温得到溶液B；将乙磺酸尼达尼布溶于注射用水中，得到溶液C；将渗透压调节剂溶于注射用水中，得到溶液D；将溶液A和溶液B用微流控混合得到混悬液E；通过切向流膜过滤去除混悬液E中的有机溶剂，然后加入溶液C保温一段时间，再按需加入溶液D混匀；可用除菌过滤器过滤混悬液，得到尼达尼布混悬液制剂。本发明专利技术制得的尼达尼布制成脂质体混悬液物理状态稳定，缓释效果优良，适于肺部低剂量吸入给药，有助于提高治疗效果并减少副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于尼达尼布制剂开发，具体涉及一种尼达尼布混悬液制剂及其制备方法和在治疗肺纤维化中的应用。

技术介绍

1、肺纤维化是一种病因不明、病程不可逆转的严重肺部疾病。在临床上，呼吸困难、干咳、乏力、易疲劳是肺纤维化患者的主要表现。医学影像学检测提示，肺纤维化患者的肺部出现大量胶原纤维沉积、肺泡大量丢失、正常肺组织结构改变等现象，气体交换功能丧失，最终因呼吸衰竭而死亡。肺纤维化可分为特发性肺纤维化、继发性肺纤维化、遗传性肺纤维化以及其他肺纤维化。

2、目前治疗肺纤维化药物有吡非尼酮、尼达尼布、抗酸药物、n-乙酰半胱氨酸，其中获批的有效治疗特发性肺纤维化的药物仅有吡非尼酮、尼达尼布。尼达尼布是一种细胞内酪氨酸酶、酪氨酸激酶抑制剂，靶向作用机制明确，主要用于特发性肺间质纤维化的治疗。尼达尼布竞争性地抑制这两种非受体酪氨酸激酶和受体酪氨酸激酶。尼达尼布的nrtk目标包括lck，lyn和src。尼达尼布的rtk靶标包括血小板衍生的生长因子受体α和β；成纤维细胞生长因子受体1、2和3；血管内皮生长因子受体1、2和3；和flt3。它在特发性肺纤维化中的使用本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种尼达尼布混悬液制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的尼达尼布混悬液制剂的制备方法，其特征在于：步骤S1中使用的磷脂材料包括二棕榈酰磷脂酰胆碱。

3.根据权利要求2所述的尼达尼布混悬液制剂的制备方法，其特征在于：步骤S1中使用的磷脂材料还包括培化磷脂酰乙醇胺。

4.根据权利要求1所述的尼达尼布混悬液制剂的制备方法，其特征在于：步骤S2中使用的无机盐为硫酸铵；和/或

5.根据权利要求1所述的尼达尼布混悬液制剂的制备方法，其特征在于：步骤S4中，溶液A作为油相，流速为10ml/min~20ml/min；溶液B...

【技术特征摘要】

1.一种尼达尼布混悬液制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的尼达尼布混悬液制剂的制备方法，其特征在于：步骤s1中使用的磷脂材料包括二棕榈酰磷脂酰胆碱。

3.根据权利要求2所述的尼达尼布混悬液制剂的制备方法，其特征在于：步骤s1中使用的磷脂材料还包括培化磷脂酰乙醇胺。

4.根据权利要求1所述的尼达尼布混悬液制剂的制备方法，其特征在于：步骤s2中使用的无机盐为硫酸铵；和/或

5.根据权利要求1所述的尼达尼布混悬液制剂的制备方法，其特征在于：步骤s4中，溶液a作为油相，流速为10ml/min~20ml/min；溶液b作为水相，流速为40ml/min~90ml/min。

6.根据权利要求1至5任一项所述的尼达尼布混悬液制剂的制备方法，其特征在于：溶液a中磷脂和胆固醇总的浓度在113mg/g~182mg/g范围内；溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋志君，秦飞，黄美，刘晨，刘彦鹏，赵芹，陆小娟，
申请(专利权)人：江苏长泰药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：