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一种依布硒啉衍生物、药物组合物及其应用制造技术

技术编号:44747864 阅读:11 留言:0更新日期:2025-03-26 12:36
本发明专利技术公开了一种依布硒啉衍生物、药物组合物及其应用;该依布硒啉衍生物具有式(I)或式(II)所述结构:本发明专利技术提供的依布硒啉衍生物具有抑制PPK活性的特点,降低细菌的多聚磷酸(polyP)水平,减少生物膜的形成,降低细菌的运动能力,减少毒力因子的产生,还能增强细菌对抗生素的敏感性,从而用于预防和治疗细菌感染疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学,尤其是涉及一种依布硒啉衍生物、药物组合物及其应用


技术介绍

1、绿脓杆菌(pseudomonas aeruginosa)是一种革兰氏阴性细菌,是一种条件致病菌。它被世界卫生组织列为急需抗生素的紧迫优先病原体。该病原体在自然界中广泛存在,容易感染患有囊性纤维化、烧伤、免疫缺陷、慢性阻塞性肺病、癌症和严重呼吸道感染等免疫系统受损的患者,可导致非常严重甚至致命的组织损伤和炎症。绿脓杆菌在潮湿的表面上可大量生长和繁殖,因此它广泛存在于医疗设备上,是医院获得性感染和耐药性病原体中最常见的一种。流行病学研究表明,每年有近70万人死于抗生素抗性细菌感染,其中7.1%的死亡是由绿脓杆菌引起的。绿脓杆菌对很多抗生素表现出固有和获得性抗性,使其治疗特别具有挑战性。

2、绿脓杆菌以其显著的适应性而闻名,它利用多种方式在宿主内存活,例如通过鞭毛运动、形成生物膜和释放致病因子。在感染初期,绿脓杆菌利用极性鞭毛向宿主表面导航,并通过粘附素的作用粘附,启动定植过程。随后,这些细菌可以形成生物膜——被细胞外基质包裹的复杂细菌群落——通常与持续的绿脓杆本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种具有式(I)或式(II)所述结构的依布硒啉衍生物,或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的依布硒啉衍生物,其特征在于,R1选自H或卤素。

3.根据权利要求1或2所述的依布硒啉衍生物,其特征在于,R2选自吡啶基、金刚烷基、取代或未取代的苯基,其中所述取代的基团包括被呋喃基、噻吩基、C1~3的烷氧基、羟基、含有1-3个选自N、O的杂原子的取代或未取代的C3-8的不饱和杂环基、被C1~3的烷基和C1~3的烷氧基取代的苄基或C2~6的酯基取代的C1~3的烷基。

4.根据权利要求1或2所述的依布硒啉衍生物,其特征在于,选自以下结构式:

...

【技术特征摘要】

1.一种具有式(i)或式(ii)所述结构的依布硒啉衍生物,或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的依布硒啉衍生物,其特征在于,r1选自h或卤素。

3.根据权利要求1或2所述的依布硒啉衍生物,其特征在于,r2选自吡啶基、金刚烷基、取代或未取代的苯基,其中所述取代的基团包括被呋喃基、噻吩基、c1~3的烷氧基、羟基、含有1-3个选自n、o的杂原子的取代或未取代的c3-8的不饱和杂环基、被c1~3的烷基和c1~3的烷氧基取代的苄基或c2~6的酯基取代的c1~3的烷基。

4.根据权利要求1或2所述的依布硒啉衍生物,其特征在于,选自以下结构式:

5.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1~4任一项的依布硒啉衍...

【专利技术属性】
技术研发人员:邓旭贾宗超周子豪王英杰范凯强周应军
申请(专利权)人:中南大学
类型:发明
国别省市:

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