一种埃拉斯汀的制备方法技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，具体公开了一种埃拉斯汀的制备方法，包括以下步骤：以2‑氨基苯甲酸为起始原料，与丙酸酐酰化并环合得到化合物2；随后与邻氨基苯乙醚和氢氧化钠高温反应得到化合物3；随后双氧水氧化得到氮氧化物化合物4；随后与甲基磺酰氯反应氯代得到化合物5；化合物6与单Boc哌啶反应，接着脱Boc保护得到化合物7；化合物5与化合物7反应得到化合物8，即Erastin。本发明专利技术避免了溴代产生的多溴取代的杂质，整体收率提高，产品纯度高，并且Pd残留＜5ppm。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种埃拉斯汀的制备方法，属于药物合成。

技术介绍

1、埃拉斯汀(erastin)，中文全称：2-[1-[4-[2-(4-氯苯氧基)乙酰基]-1-哌嗪基]乙基]-3-(2-乙氧基苯基)-4-(3h)-喹唑啉酮；英文名称：2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)-4(3h)-quinazolinone。作为一种铁死亡诱导剂，以ras和小t(st)抗原表达细胞的根除剂命名。铁死亡(ferroptosis)是一种新发现的一种细胞死亡方式，其特征为细胞死亡过程中伴随着大量的铁离子累积和脂质过氧化。研究表明，铁死亡与肿瘤、铁代谢疾病、神经系统疾病、肾损伤等疾病密切相关，因此对铁死亡及其相关化合物的研究具有重要的意义。

2、埃拉斯汀是whitehead生物医学研究所研发的具有抗肿瘤作用的铁死亡诱导剂。通过作用于线粒体vdac而起作用，选择性作用于携带致癌基因ras肿瘤细胞。埃拉斯汀能够通过铁死亡途径对抗化疗药物的耐药性，抑制急性骨髓性白本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种埃拉斯汀的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述埃拉斯汀的制备方法，其特征在于：所述第一步中丙酸酐既是反应物又是溶剂，丙酸酐为原料的3.5倍质量。

3.根据权利要求1所述埃拉斯汀的制备方法，其特征在于：所述第二步中化合物2、邻氨基苯乙醚与氢氧化钠摩尔比例为1：0.98-1.00：1.05-1.10。

4.根据权利要求1所述埃拉斯汀的制备方法，其特征在于：所述第三步中化合物3、苯酐与双氧水摩尔比例为1：1.75-1.90：2.9-3.0。

5.根据权利要求1所述埃拉斯汀的制备方法，其特征在于：所述第四步中化合物4...

【技术特征摘要】

1.一种埃拉斯汀的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述埃拉斯汀的制备方法，其特征在于：所述第一步中丙酸酐既是反应物又是溶剂，丙酸酐为原料的3.5倍质量。

3.根据权利要求1所述埃拉斯汀的制备方法，其特征在于：所述第二步中化合物2、邻氨基苯乙醚与氢氧化钠摩尔比例为1：0.98-1.00：1.05-1.10。

4.根据权利要求1所述埃拉斯汀的制备方法，其特征在于：所述第三步中化合物3、苯酐与双氧水摩尔比例为1：1.75-1.90：2.9-3.0。

5.根据权利要求1所述埃拉斯汀的制备方法，其特征在于：所述第...

【专利技术属性】
技术研发人员：翟庆梅，孙开，景恒翠，夏然，赵佳，
申请(专利权)人：新乡学院，
类型：发明
国别省市：