一种兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂制造技术

本发明专利技术公开了一种兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂，涉及生物医药技术领域；本发明专利技术提供了稠环锡卟啉类光敏剂的结构通式和制备方法。本发明专利技术在卟啉外围通过异喹啉稠环赋予光敏剂在NIR区的强吸收能力，并通过母核内金属锡配位促进了光敏剂在光激发下的<supgt;1</supgt;O<subgt;2</subgt;敏化活性和光热效应，实现了NIR光照射下对鼠源乳腺癌细胞系4T1细胞的高效光动力/光热协同杀伤作用，有效解决了现有技术中光稳定性较差和光敏活性降低等问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药，具体涉及一种兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂。

技术介绍

1、与传统疗法相比，光线疗法（包括光动力治疗和光热治疗）具有可控性和较低的全身毒性，已成为一种很有前景的癌症治疗方式。在特定波长的光照射下，光敏剂能够产生高细胞毒性的活性氧物种或局部高温，从而诱导肿瘤细胞死亡。理想情况下，在近红外（nir）光疗窗口（650~850 nm）内具有高光敏活性的光敏剂更具应用潜力，其优势在于可供选用的治疗光源组织穿透性更强，且对健康组织光损伤更小。遗憾的是，这类nir光敏剂的设计合成极具挑战，原因在于通过扩展骨架π共轭度这一常规合成策略虽能有效红移光敏剂的激发波长，但是通常会带来光敏活性的大幅下降甚至缺失。

2、基于卟啉结构的光敏剂因其在红光/近红外区的特征q带吸收、单线态氧（1o2）敏化活性、优异的光稳定性和低生物毒性等优势，被认为是用于光线疗法的首选。部分卟啉类光敏剂已成功用于临床上针对口腔、皮肤和膀胱等部位癌变的试验和治疗，包括喜泊分、海姆泊芬和罗他泊分等。针对卟啉类光敏剂在肿瘤治疗深度和疗效上尚存在的瓶颈，目本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂，其特征在于，其结构通式为：

2.权利要求1所述的兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.如权利要求2所述的兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，单肟醚取代锌卟啉、内炔、[Cp*RhCl2]2和AgSbF6摩尔比为1:0.01~10:0.001~0.2:0.001~1。

4.如权利要求2所述的兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，单肟醚...

【技术特征摘要】

1.一种兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂，其特征在于，其结构通式为：

2.权利要求1所述的兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.如权利要求2所述的兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，单肟醚取代锌卟啉、内炔、[cp*rhcl2]2和agsbf6摩尔比为1:0.01~10:0.001~0.2:0.001~1。

4.如权利要求2所述的兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，单肟醚取代锌卟啉反应浓度为0.001~10 mol/l。

5.如权利要求2所述的兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，内炔为二苯乙炔、1,2-二(4-甲氧基苯基)乙炔、1,2-二(4-氟苯基)乙炔、1,2-二(3-甲氧基苯基)乙炔和1,2-二(2-噻吩基)乙炔中的一种。

6.如权利要求2所述的兼具高单线态氧敏化效率和光热效应的稠环锡卟啉类光敏剂的制备方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨家印，李成明，李仁杰，
申请(专利权)人：四川大学华西医院，
类型：发明
国别省市：