一种含有丙酮酸盐的组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，具体涉及一种含有丙酮酸盐的组合物及其制备方法和应用。所述组合物包括如下重量份的原料：2‑3份丙酮酸盐和3‑5份改性酪氨酸，改性酪氨酸的结构式为：。该组合物能够明显降低急性肺损伤小鼠肺泡灌洗液中炎性细胞的数量以及肺组织W/D比和MPO活性，同时该组合物用量相对较少，能够避免长期使用激素药物带来的肝功能损伤等副作用，减轻药物耐药性。本发明专利技术提供的制备方法简单可行，为制备治疗急性肺损伤的药物提供了一种新的合成思路。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，具体涉及一种含有丙酮酸盐的组合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、急性肺损伤(ali)是急性呼吸窘迫综合征(ards)的早期阶段，临床以严重呼吸窘迫和低氧血症为特征。ali的主要细胞学特征是肺泡-毛细血管膜的破坏，嗜中性粒细胞的过度迁移以及促炎和细胞毒性介质的大量释放。尽管ali的发病率不高，为每年每100000人中86.2人发病，但是其死亡率高达40-60%。导致ali的因素很多，其中脂多糖(lipopolysaccharide,lps)诱导的内毒素血症是常见诱因之一。

2、目前对ali患者尚无特别有效的治疗方法。呼吸机治疗可以降低患者死亡率但容易导致机械通气诱导的肺损伤；而临床使用的抗ali药物，如地塞米松，泼尼松龙等会引起凝血功能障碍，胃溃疡，骨质疏松和肝功能损伤等不良反应，因此寻找新的针对ali的有效药物显得尤为重要。

3、文献ethyl pyruvate reduces mortality in an endotoxin-induced severeacute lung injury mouse 本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含有丙酮酸盐的组合物，其特征在于，包括以下重量份的原料：2-3份丙酮酸盐、3-5份改性酪氨酸；所述改性酪氨酸的结构式为：

2.根据权利要求1所述的含有丙酮酸盐的组合物，其特征在于，所述改性酪氨酸的制备过程包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的含有丙酮酸盐的组合物，其特征在于，步骤（1）中所述Boc-L-酪氨酸、有机碱、EDC、HOBt和2-氨基-5-硝基苯并咪唑的摩尔比为（1.2-1.5）:（1.3-1.5）:（1.8-2.1）:（0.9-1.1）:1；所述有机碱为N,N-二异丙基乙胺或三乙胺。

4.根据权利要求2所述的含有丙酮酸盐的组合物，...

【技术特征摘要】

1.一种含有丙酮酸盐的组合物，其特征在于，包括以下重量份的原料：2-3份丙酮酸盐、3-5份改性酪氨酸；所述改性酪氨酸的结构式为：

2.根据权利要求1所述的含有丙酮酸盐的组合物，其特征在于，所述改性酪氨酸的制备过程包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的含有丙酮酸盐的组合物，其特征在于，步骤（1）中所述boc-l-酪氨酸、有机碱、edc、hobt和2-氨基-5-硝基苯并咪唑的摩尔比为（1.2-1.5）:（1.3-1.5）:（1.8-2.1）:（0.9-1.1）:1；所述有机碱为n,n-二异丙基乙胺或三乙胺。

4.根据权利要求2所述的含有丙酮酸盐的组合物，其特征在于，步骤（1）中所述反应的时间为18-24 h。

5.根据权利要求2所述的含有丙酮酸盐的组合物，其特征在于，步骤（2）中所述中间体1、三氟乙酸的摩尔比为1:（45-55）。

6.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋志君，陈幸幸，于鹤云，陆小娟，贺亚鹏，刘蓉，吴倩，
申请(专利权)人：江苏长泰药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：