【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开涉及药物制剂的领域并且尤其涉及抗菌制剂。更具体地，本公开涉及包含式(i)的化合物(s)-6-(5-(((2-(7-氟-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-8-基)乙基)氨基)甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-2h-吡嗪并[2,3-b][1,4]噁嗪-3(4h)-酮或其盐的制剂和制备制剂的工艺。本公开也涉及显示改善的溶解度和储存稳定性的冻干可注射药物制剂。
技术介绍
1、在全球范围内，由抗微生物药物耐药性(antimicrobial resistance，amr)的上升的发生率和传播带来的不断增加的挑战使得需要加大努力并且避免这一迫在眉睫的重大健康威胁成为必要。最近的流行病只是重申了卫生部门做好充分准备并且采取适当对策以避免大规模全球灾难的迫切需要。有必要发现和开发可以解决amr并且为最严重的医院相关性感染提供解决方案的新型作用的广谱抗生素。除了基于医院和社区的健康风险外，生物恐怖主义的潜在的意想不到的危险也特别令人担忧，因为它可能导致严重的重大公共卫生紧急情况，伴有恐慌、大规模疾病和死亡。因此，迫切需要安全、强效的广谱抗菌剂，其...
【技术保护点】
1.一种制剂，其包含：
2.如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含重量范围为1至30％(w/w)的式(I)的化合物或其盐；重量范围为5至55％(w/w)的增溶化剂；重量范围为1至30％(w/w)的水溶助长剂；和重量范围为0.5至30％(w/w)的pH调节剂。
3.如权利要求1所述的制剂，其中所述增溶化剂选自乳酸、抗坏血酸、乙酸、丙酸、琥珀酸、葡萄糖酸、苯甲酸、酒石酸、戊二酸、苹果酸、富马酸或其组合；所述pH调节剂选自氢氧化钾、氢氧化钠、l-精氨酸、组氨酸、甘氨酸、碳酸氢钠或其组合；所述水溶助长剂选自烟酰胺、苯甲酸钠、柠檬酸钠、乙酸钠或其组合；...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种制剂，其包含：
2.如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含重量范围为1至30％(w/w)的式(i)的化合物或其盐；重量范围为5至55％(w/w)的增溶化剂；重量范围为1至30％(w/w)的水溶助长剂；和重量范围为0.5至30％(w/w)的ph调节剂。
3.如权利要求1所述的制剂，其中所述增溶化剂选自乳酸、抗坏血酸、乙酸、丙酸、琥珀酸、葡萄糖酸、苯甲酸、酒石酸、戊二酸、苹果酸、富马酸或其组合；所述ph调节剂选自氢氧化钾、氢氧化钠、l-精氨酸、组氨酸、甘氨酸、碳酸氢钠或其组合；所述水溶助长剂选自烟酰胺、苯甲酸钠、柠檬酸钠、乙酸钠或其组合；并且所述式(i)的化合物的盐选自甲酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、乙酸盐、丙酸盐、富马酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、乙醇酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐或硫酸盐。
4.如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂在-70℃至10℃范围的温度下是稳定的。
5.如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂的ph在2至6的范围内。
6.如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含溶媒；并且所述溶媒是水。
7.如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂能够杀死或抑制微生物的生长；并且所述微生物选自细菌、病毒、真菌和原生动物。
8.如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂是针对微生物的抗感染剂。
9.如权利要求7至8中任一项所述的制剂，其中所述微生物选自大肠杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍曼不动杆菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌属、变形杆菌属、粘质沙雷氏菌、沙门氏菌属、摩根氏菌、产酸克雷伯氏菌、产气克雷伯氏菌、普罗维登斯菌属、淋病奈瑟菌、支原体属、弯曲杆菌属、梭杆菌属、脆弱拟杆菌、普雷沃氏菌属、志贺氏菌属、幽门螺杆菌、脲原体属、唐菖蒲伯克霍尔德菌、多食伯克霍尔德菌、潘多拉菌、洋葱伯克霍尔德菌、类鼻疽伯克霍尔德菌、鼻疽伯克霍尔德菌、嗜麦芽窄食单胞菌、无色杆菌属、皮氏罗尔斯顿菌、嗜肺军团菌、艰难梭菌、金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、屎肠球菌、粪肠球菌、炭疽芽孢杆菌、鼠疫耶尔森菌和土拉弗朗西斯菌。
10.如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂抑制选自细菌旋转酶、拓扑异构酶iv或其组合的酶。
11.如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂进一步包含添加剂、治疗剂或其组合。
12.如权利要求11所述的制剂，其中所述添加剂选自山梨糖醇、右旋糖、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、柠檬酸钠、碳酸氢钠、氯化钠或其组合。
13.一种冻干制剂，其包含：如权利要求1所述的制剂。
14.一种重构制剂，其包含：如权利要求13所述的冻干制剂或如权利要求1所述的制剂，以及重构剂和稀释剂。
15.如权利要求14所述的重构制剂，其中所述重构剂是水；所述稀释剂选自右旋糖、山梨糖醇、碳酸氢钠、葡萄糖、甘露醇、蔗糖或氯化钠；并且所述稀释剂在第一溶剂中的重量范围为0.9-25％(w/v)。
16.如权利要求15所述的制剂，其中所述第一溶剂是水。
17.一种试剂盒，其包含：
18.如权利要求17...
【专利技术属性】
技术研发人员：沙胡尔·哈米德·皮尔穆罕默德，哈里什·考西克科塔孔达，巴拉苏布拉马尼安·文卡塔拉曼，
申请(专利权)人：巴格沃克斯研究印度私人有限公司，
类型：发明
国别省市：
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