口服治疗剂的递送制造技术

技术编号:44582904 阅读:16 留言:0更新日期:2025-03-14 12:44
本申请涉及用于向受试者口服递送治疗剂的剂型,所述剂型包含:(i)脂质纳米载体制剂,所述脂质纳米载体制剂包含治疗剂和中间相形式的脂质;以及(ii)封装所述脂质纳米载体制剂的肠溶包衣。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本公开涉及用于口服递送治疗剂的制剂、制备该制剂的方法及其用途。


技术介绍

1、静脉注射(iv)、肌内注射(im)和皮下注射(sc)是药物递送中最常用的三种注射途径。

2、吸收机制以及药物的性质是确定适当的递送系统以实现最高生物利用度和有效性的基本因素。例如,根据具体情况,可以1)通过胰岛素注射器、预充笔(pre-filled pen)装置或胰岛素笔皮下(皮肤内)注射胰岛素;2)对于某些1型糖尿病患者,可以通过可穿戴个人胰岛素泵以胰岛素输注的形式递送;或3)通过静脉注射胰岛素进行给药。

3、对于静脉注射途径,将针直接插入静脉。含有药物的溶液可以单剂量或连续输注给予。对于输注,溶液通过重力(从可折叠塑料袋中)移动,或者更常见的是,通过输液泵通过细柔性管移动到插入静脉(通常在前臂)的管子(导管)。静脉给药是在全身范围内快速、良好控制地递送精确剂量的最佳方法。

4、静脉内给予时,药物会立即递送到血流中,并且比通过任何其他途径给予时往往会更快起效。

5、对于皮下途径,将针插入就再皮肤下方的脂肪组织。注射药物后,药物会进本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.用于向受试者口服递送治疗剂的剂型,所述剂型包含:

2.权利要求1所述的剂型,其中所述中间相可包含反双连续立方相、原始立方相、双菱形立方相、螺旋二十四面体立方相、六角相、反六角相、立方结构体或六角结构体。

3.权利要求1或2所述的剂型,其中所述脂质纳米载体包含选自以下的脂质:单取代、二取代或三取代的甘油、带电脂质、长链脂质、支链脂质和糖脂。

4.权利要求3所述的剂型,其中所述带电脂质是二油酰基-3-三甲基铵丙烷(DOTAP),其以脂质纳米载体制剂的至多且包括10%的量存在。

5.权利要求1至4中任一项所述的剂型,其中所述脂质纳米载体包含下...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.用于向受试者口服递送治疗剂的剂型,所述剂型包含:

2.权利要求1所述的剂型,其中所述中间相可包含反双连续立方相、原始立方相、双菱形立方相、螺旋二十四面体立方相、六角相、反六角相、立方结构体或六角结构体。

3.权利要求1或2所述的剂型,其中所述脂质纳米载体包含选自以下的脂质:单取代、二取代或三取代的甘油、带电脂质、长链脂质、支链脂质和糖脂。

4.权利要求3所述的剂型,其中所述带电脂质是二油酰基-3-三甲基铵丙烷(dotap),其以脂质纳米载体制剂的至多且包括10%的量存在。

5.权利要求1至4中任一项所述的剂型,其中所述脂质纳米载体包含下式i的脂质:

6.权利要求1至4中任一项所述的剂型,其中所述脂质纳米载体包含下式iii的脂质:

7.权利要求1至6中任一项所述的剂型,其中所述脂质纳米载体包含选自以下的脂质:单油酸甘油酯、植烷三醇和单棕榈油酸甘油酯。

8.权利要求7所述的剂型,其中单油酸甘油酯以制剂的约40%至80%重量存在。

9.权利要求7所述的剂型,其中植烷三醇以制剂的约60%至75%重量存在。

10.权利要求1至9中任一项所述的剂型,其中所述治疗剂选自胰岛素或其衍生物、类固醇激素、抗微生物剂例如抗生素、蛋白质例如激素和肽例如神经肽。

11.权利要求10所述的剂型,其中所述胰岛素或其衍生物选自甘精胰岛素(lantus、basaglar、toujeo)、地特胰岛素(levemir)、德谷胰岛素(tresiba)、nph(优泌林n、诺和灵n、诺和灵relion胰岛素n)、速效胰岛素和短效胰岛素。

12.权利要求10或11所述的剂型,其中胰岛素或其衍生物以脂质纳米载体制剂的0.01%重量至1%重量存在。

13.权利要求1至12中任一项所述的剂型,其中所述纳米载体包含尺寸为1nm至17nm的水性通道。

14.权利要求1至13中任一项所述的剂型,其中所述肠溶包衣在约ph 4.5至ph 7.2的范围内是可溶的。

15.权利要求14所述的剂型,其中所述肠溶包衣在约ph 5.0至ph 6.0的范围内是可溶的。

16.权利要求1至15中任一项所述的剂型,其中所述脂质纳米载体制剂被封装在肠溶包衣中,所述肠溶包衣的厚度在0.07mm-0.4mm的范围内。

17.权利要求1至16中任一项所述的剂型,其中所述脂质纳米载体制剂是水性的。...

【专利技术属性】
技术研发人员:C·E·科恩J·斯特拉坎
申请(专利权)人:皇家墨尔本理工大学
类型:发明
国别省市:

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