2,2’-联喹啉-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物及其制备与应用制造技术

本发明专利技术公开了一种2,2’‑联喹啉‑4,4’‑二甲酸脂肪族氨基酸衍生物及其制备与应用，属于医药技术领域。本发明专利技术2,2’‑联喹啉‑4,4’‑二甲酸脂肪族氨基酸衍生物的结构如下所示：其中，RNH选自其结构稳定，毒性小，具有抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤药物有效成分用于抗肿瘤治疗。本发明专利技术2,2’‑联喹啉‑4,4’‑二甲酸脂肪族氨基酸衍生物的制备工艺简单，将其用于制备抗肿瘤药物易于产业化。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，涉及具有抗肿瘤作用的2,2’-联喹啉-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、根据2020全球癌症统计报告，全球新增确诊癌症病例约1929万例，癌症死亡病例约996万人，恶性肿瘤的治疗仍然是全球医学领域竭力攻克的一大临床难题,对安全有效的抗肿瘤药物研发显得尤为迫切。棉酚是锦葵科植物棉花的根、茎和种子所含的一种黄色多元酚类化合物，是一个具有手性的旋光异构体，具有抑精、免疫调节、抗癌等多种生物活性。而棉酚抗肿瘤活性与其对bcl家族蛋白影响有关。棉酚是一种bh3类似物，可与抗凋亡蛋白bcl-2和bcl-xl的bh3结合槽结合，进而诱导癌细胞凋亡的作用，成为抗肿瘤药物研究热点，但其副作用限制了其临床应用。

技术实现思路

1、考虑棉酚的甲酰基与其细胞毒性有关，本专利技术简化其结构，除掉了甲酰基和酚羟基，只保留棉酚的联萘结构基本骨架，继而用联喹啉母核替换联萘结构，并考虑在其结构两端引入氨基酸降低毒性而设计并合成了一系列新的2,2’-联喹啉-4,4’-二甲酸衍生物。2,2’本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种2,2’-联喹啉-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物，其特征在于：所述2,2’-联喹啉-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物结构如下式I所示：

2.一种药物制剂，其特征在于：所述药物制剂包含权利要求1所述的2,2’-联萘-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物中的至少一种。

3.根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于：所述药物制剂为片剂、丸剂、胶囊剂、注射剂、混悬剂、乳剂或植入剂。

4.权利要求1所述的2,2’-联萘-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物或权利要求2或3所述的药物制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.一种抗肿瘤药物，其特征在...

【技术特征摘要】

1.一种2,2’-联喹啉-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物，其特征在于：所述2,2’-联喹啉-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物结构如下式i所示：

2.一种药物制剂，其特征在于：所述药物制剂包含权利要求1所述的2,2’-联萘-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物中的至少一种。

3.根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于：所述药物制剂为片剂、丸剂、胶囊剂、注射剂、混悬剂、乳剂或植入剂。

4.权利要求1所述的2,2’-联萘-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物或权利要求2或3所述的药物制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.一种抗肿瘤药物，其特征在于：所述抗肿瘤药物包含权利要求1所述的2,2’-联萘-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物中的至少一种，或包含权利要求2或3所述的药物制剂。

6.权利要求1所述的2,2’-联喹啉-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于：所述2,2’-联喹啉-4,4’-二甲酸脂肪族氨基酸衍生物由2,2’-联喹啉-4,4’-二甲酸或其盐与l-氨基酸甲酯或其盐酸盐通过酰化反应制备得到。

7.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：施偲，杨博宁，黄彩菲，杨健，杨靖翔，宋伟，徐诗强，莫书远，梁博雅，刘佩灵，
申请(专利权)人：武汉大学人民医院湖北省人民医院，
类型：发明
国别省市：