NLRP3抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及具有通式(I)的新颖化合物，其中R1、R2、R3、R4和W如本文所述；包括所述化合物的组合物；以及使用所述化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及可用于哺乳动物的治疗和/或预防的有机化合物，并且特别地涉及调节nlrp3抑制的化合物。本专利技术提供式i的新颖化合物，其中r1为h、卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基或氰基；r2为h；或者r1和r2以及它们所键合的原子形成4元至6元环烷基或4元至6元杂环，其中环烷基和杂环任选地经一个或两个独立地选自卤素、烷基或氧代的取代基取代；r3选自h、烷基、氰基或卤代烷基，并且r4选自h、烷基、卤素、氰基或–ch2-烷氧基，其中r3和r4不都是h；w为8元至10元n-连接的双环环系或8元至10元n-连接的螺环环系，其中n-连接的双环环系或n-连接的螺环环系包含至少2个n杂原子并且可以任选地经最多四个独立地选自羟基、烷基、卤素或氰基的取代基取代；及其药用盐。此外，本专利技术包括所有外消旋混合物、它们的全部相应对映体和/或光学异构体。

技术介绍

1、nod样受体(nlr)家族(含pyrin结构域的蛋白3(nlrp3)炎性体)为炎症过程的组分，并且其异常活性在遗传性疾患诸如cryopyrin相关的周期性综合征(caps)和复杂疾病诸如多发性硬化症、2型糖尿病、阿本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式I化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物，R1为氰基或卤代烷基并且R2为H，或者R1和R2以及它们所键合的原子形成包含单个O杂原子的4元至6元杂环，所述杂环任选地经一个或两个独立地选自卤素或烷基的取代基取代。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R1为氰基并且R2为H，或者R1和R2以及它们所键合的原子形成包含单个O杂原子的5元杂环。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R3为H或烷基。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R3为烷基。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式i化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物，r1为氰基或卤代烷基并且r2为h，或者r1和r2以及它们所键合的原子形成包含单个o杂原子的4元至6元杂环，所述杂环任选地经一个或两个独立地选自卤素或烷基的取代基取代。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中r1为氰基并且r2为h，或者r1和r2以及它们所键合的原子形成包含单个o杂原子的5元杂环。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中r3为h或烷基。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中r3为烷基。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中r4为h。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中w选自环系a、b或c，

8.根据权利要求7所述的化合物，其中y为ch2或o并且rx为h或烷基。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中

10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中所述化合物选自5-[3-[(3as,7ar)-6-乙基-3,3a,4,5,7,7a-六氢-2h-吡咯并[2,3-c]吡啶-1-基]-5-甲基-1,2,4-三嗪-6-基]-2,3-二氢苯并呋喃-4-醇或5-[3-[(3ar,7as)-6-乙基-3,3a,4,5,7,7a-六氢-2h-吡咯并[2,3-c]吡啶-1-基]-5-甲基-1,2,4-三嗪-6-基]-2,3-二氢苯并呋喃-4-醇；

11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中所述化合物选自

12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物，其用作治疗活性物质。

13.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物，其用于治疗或预防疾病、疾患或病症，其中所...

【专利技术属性】
技术研发人员：L·A·布什，W·古帕，G·耶施克，S·K·梅施，A·帕蒂尼阿达姆，C·施尼德，S·斯坦纳，A·M·托斯托夫，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
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