具有微囊化的农业化学活性物质的油悬浮剂制造技术

油悬浮剂，其包括（ａ）一种或多种在水相中的农业化学活性物质，以胶囊化形式存在于油相中，和（ｂ）一种或多种在油相中的农业化学活性物质，胶囊化地存在，以及常规的助剂和添加剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有微嚢化的农业化学活性物质的油悬浮剂一般而言，本专利技术涉及用于作物保护的油悬浮剂，并且涉及包含 在其中的农业化学活性物质，所述化合物以胶囊化形式存在。微嚢的特征在于嚢壳是物理分隔胶嚢的外部和内部两个液相的聚 合物壁。因此，术语"微嚢"应不同于其它配制剂形式，例如乳液、 微球体、脂质体，因为它们不具有通过由聚合物组成的壁将液体物理 分隔的特征。"水包油孩支嚢化"和"油包水微嚢化"之间存在区别。 在水包油微嚢化中，存在水包油的乳液，即微嚢的聚合物材料包围着水不溶混性或水不溶性物质。相反地，在油包水微嚢化中，水相在微嚢内。因此，其也称作"反向微嚢化"。本专利技术主要使用油包水微嚢化，除非使用多重微嚢化方法。在多重微嚢化中，区别"水包油包水微囊化"和"油包油包水微嚢化"。在本文中，原则上，可以使用这两项技术，油包油包水微嚢化占更重要的地位。所述微嚢化形式的相应制备方法是已知的。其用于不同领域，例 如用于食品生产、药学、染料化学、农业化学等。在水包油微嚢化的情形下，微嚢是从水包油乳液开始，在加热下和/或通过改变pH和/或通过机械搅拌，由包含于油滴中的单体和预聚 物形成。所述各项处理引发单体或预聚物的聚合作用。该类型的方法 描述于例如专利US 4， 285， 720和US 4， 956， 129中。EP 1 282 353 Bl公开了作物保护剂与用于控制活性物质释放的 有机或无机载体材料的组合物，还提供水包油微嚢的用途。所公开的 组合物允许抑制与其一起在混合物中的其它活性物质的拮抗作用，并 且同时使得时间和操作密集的分期施用多余。活性物质之间的化学不 相容性的问题不是EP 1 282 353 Bl的主题。油包水微嚢通过"油包水方法"由油包水乳液制得。这种方法描述于US专利US 4， 157， 983。利用两种单体和预聚物的相应方法描述 于专利US 4， 534， 783中。用于多重微嚢化的方法，所谓的连续多重微嚢化方法，公开于 WO 2005/058476 Al中。这是一种通过相应乳液的原位界面聚合作用用 于水包油包水的微嚢化的连续方法。包封于微嚢中的活性物质有利健 康并且适用于其它生物目的。目前，尚未提供利用该方法来配制农业用于"油包水微嚢化"的其它具体方法公开于WO 98/28957 A中。 在该文献中，微嚢壁是在活性表面-质子-转移质子-催化剂存在下， 通过输入热量，通过预聚物的原位自缩合作用来形成的，所述预聚物 位于水相和有机相之间的界面的水相中。活性物质，其根据WO 98/28975 A的教导也可以由农药组成，位于微嚢内的水相中。此外， 有机相也可以包含农药作为生物活性物质。作为在水相中的农药，WO 98/28957 A提及百草枯、敌草快、草甘膦、麦草畏、三氟羧草醚、氟 磺胺草醚、不舆苯腈、溴苯腈、灭草松、莠去津和嘧菌酯。可以提及的 油溶性除草剂为EPTC、 丁草敌、环草敌、禾草敌、灭草猛、乙草胺、 异丙甲草胺、甲草胺、丁草胺、毒草胺和氟乐灵。可以提及的杀虫剂 为对硫磷、马拉石克磷、Ionofos、 Permethin、入-氯氟氰菊酯、溴氰菊 酯、四溴菊酯、氯氰菊酯和七氟菊酯，以及所提及的杀真菌剂为嘧菌 酯。任选地，还可以使用安全剂。WO 98/28957 A未提及两种或多种 农业化学活性物质之间的化学不相容性问题。会议文件 "Reverse Phase Microcapsule Suspension of Glyphosate Isopropylamine Salt in Hydrocarbon Fluids in Combination with Herbicidal Partners" 2002年(10th IUPAC International Congress on the Chemistry of Crop Protection Basel 2002，提供者P. Y. Guyomar， ExxonMobil Chemical, Book of Abstracts Topics 1-4， Vol. 1， 4c. 19)公开了将溶解于水中的、以 微嚢化形式的除草剂草甘膦(在油液中的草甘膦微嚢悬浮液(CS))与除了微嚢外存在于油相中的油溶性除草剂乳氟禾草灵相組合的应用。所述草甘膦-乳氟禾草灵-配制剂的可储存性被证实超过3个月， 并且在喷洒桶中，在所述的特定除草剂之间无复合除草剂的不相容性 (co-Herbizid-Inkompatibi1itSt)。所述会议文件一般性地陈述两种除草剂的不相容性。就乳氟禾草 灵而言，针对油相建议一种复合除草剂，其表现为很低的水溶解度， 即表现为在油中高溶解度且同时很小的水解敏感度。然而对于化学不 相容性的复杂问题，尤其是当使用水解敏感的复合除草剂时，在该会 议文件中未公开区别研究或解决方案。原则上，在选自磺酰脲类活性物质的配制剂中，始终需考虑其水 解敏感性。如果磺酰脲类化合物以单种活性物质或与其它磺酰脲类或 另外与安全剂组合使用，那么通过现有的配制技术就非常好地确保其 化学稳定性。然而，磺酰脲类化合物与结构具有酸性官能团和/或游离 0H基的活性物质或助剂相组合的配制剂则面临挑战。对磺酰脲类具有 水解引发性潜力的已知活性物质为例如草铵膦和草甘膦。草甘膦的低 pH值(<7)对于这种磺酰脲类化合物(其在碱性范围内是稳定的)是有 害的。活性物质的化学不相容性是复杂问题。除容器稳定性或储存稳定 性外，在喷洒桶中浓缩物稀释后的活性物质的稳定性也是个问题。直 至喷洒施用活性物质之前，必须防止结晶，并且必须确保活性物质的 可分布性和生物活性。本专利技术的目的是提供一种具有至少两种农业化学活性物质的改良 的液体植物保护剂配制剂，其中各活性物质，尤其是包含于配制剂中 的化学上不稳定的活性物质，以及配制剂整体具有高化学和物理稳定 性，以及高生物有效性和作物植物相容性。对此还一般性地包括避免拮抗降低活性或过量用药，否则需要分 期施用。出人意外地，现已发现通过本专利技术的特定油悬浮剂达到该目的。 因此本专利技术涉及一种油悬浮剂，其包含(a) —种或多种在水相中的农业化学活性物质，以胶嚢化形式存 在于油相中，和(b) —种或多种在油相中的农业化学活性物质，胶嚢化地存在， 以及常规的助剂和添加剂。 作为本专利技术特定实施方式，提供三个可选方案。 可选方案的核心思想在于，在活性物质组合物的情况下，通过可能具有水解引发性潜力的其它活性物质在每种情况下以微嚢化形式存 在的方式，保护对水解作用更敏感的活性物质。根据第一个可选方案，建议了包含至少两种不同农业化学活性物 质(其中至少一种是水溶性的并且存在于微嚢内部)的油悬浮剂。至 少一种其它的活性物质，即以(b)存在的、分散或溶解在油相中的活 性物质也是经胶嚢化的。因此，在该第一个可选方案中，至少两种在溶解性和/或水解敏感 性方面不同的活性物质是微嚢化的。由此，使水解敏感性活性物质针一步防护。此外更好地分散或溶解于油相中的活性物质的进一步微嚢化具有 以下优点，由于不同的胶嚢化的活性物质的延緩释放，可以避免分期 施用。在第二个可选方案中，使用包含至少两种不同农业化学活性物质 的油悬浮剂，其中至少一种存在于微嚢内部并且至少一种以非微嚢形 式存在于油相中，其中本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种油悬浮剂，其包含　（ａ）一种或多种在水相中的农业化学活性物质，以胶囊化形式存在于油相中，和　（ｂ）一种或多种在油相中的农业化学活性物质，胶囊化地存在，　以及常规的助剂和添加剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：R格罗斯，R德克韦尔，F罗森费尔特，
申请(专利权)人：拜尔作物科学股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]