包括KRAS G12C抑制剂和AURORA A抑制剂的治疗方法技术

技术编号:44469744 阅读:36 留言:0更新日期:2025-03-04 17:41
本公开提供治疗患者的癌症的方法,其中一个或多个细胞表达KRas G12C突变蛋白,其包括向有需要的患者施用有效量的下式的化合物:其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、A、B和Y如本文所述,或其可药用盐,和Aurora A抑制剂或其可药用盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍


技术实现思路

【技术保护点】

1.一种治疗患者的癌症的方法,其中一个或多个细胞表达KRas G12C突变蛋白,其包括向有需要的患者施用有效量的一种下式的化合物:

2.一种下式的化合物:

3.一种下式的化合物:

4.下式的化合物或其可药用盐与Aurora A抑制剂或其可药用盐同时、分开或序贯组合地在用于治疗癌症的药剂制造中的用途:

5.根据权利要求1-4任一项所述的方法、化合物或用途,其中A是-OCH2CH2-,或其可药用盐。

6.根据权利要求1-5任一项所述的方法、化合物或用途,其中B是-C(O)-,或其可药用盐。

7.根据权利要求1-6任一项所...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种治疗患者的癌症的方法,其中一个或多个细胞表达kras g12c突变蛋白,其包括向有需要的患者施用有效量的一种下式的化合物:

2.一种下式的化合物:

3.一种下式的化合物:

4.下式的化合物或其可药用盐与aurora a抑制剂或其可药用盐同时、分开或序贯组合地在用于治疗癌症的药剂制造中的用途:

5.根据权利要求1-4任一项所述的方法、化合物或用途,其中a是-och2ch2-,或其可药用盐。

6.根据权利要求1-5任一项所述的方法、化合物或用途,其中b是-c(o)-,或其可药用盐。

7.根据权利要求1-6任一项所述的方法、化合物或用途,其中y是-c(cn)-,或其可药用盐。

8.根据权利要求1-6任一项所述的方法、化合物或用途,其中y是-n-,或其可药用盐。

9.根据权利要求1-8任一项所述的方法、化合物或用途,其中r1是下式的基团

10.根据权利要求1-9任一项所述的方法、化合物或用途,其中r1是下式的基团

11.根据权利要求1-8任一项所述的方法、化合物或用途,其中r1是-cn或-c(o)c≡cr8,或其可药用盐。

12.根据权利要求1-11任一项所述的方法、化合物或用途,其中r2是h或甲基,或其可药用盐。

13.根据权利要求1-12任一项所述的方法、化合物或用途,其中r3是h、f、cl、甲基、甲氧基、乙基、异丙基或环丙基,或其可药用盐。

14.根据权利要求1-13任一项所述的方法、化合物或用途,其中r4是h、f或cl,或其可药用盐。

15.根据权利要求1-14任一项所述的方法、化合物或用途,其中r5是h、-chf2、-ch2f、-ch2oh或-ch2och3,或其可药用盐。

16.根据权利要求1-15任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物为式:

17.根据权利要求1-4、6、9、10、12-16任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物为式:

18.根据权利要求1-4、6、9、10、12-17任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物为式:

19.根据权利要求1-4、6、9、10、12-16任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物为式:

20.根据权利要求1-4或6-19任一项所述的方法、化合物或用途,其中a是

21.根据权利要求1-4、6、9、10、12-20任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物是:

22.根据权利要求1-4、6、9、10、12-21任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物是:

23.根据权利要求1-4、6、9、10、12-22任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物是:

24.根据权利要求23所述的方法、化合物或用途,其选自由以下化合物:

25.根据权利要求23或24所述的方法、化合物或用途,其选自由以下化合物组成的组:

26.根据权利要求23所述的方法、化合物或用途,其选自由以下化合物:

27.根据权利要求23或26所述的方法、化合物或用途,其选自由以下化合物组成的组:

28.根据权利要求23所述的方法、化合物或用途,其选自由以下化合物:

29.根据权利要求23、24、25或28任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物是

30.根据权利要求23、26、27或28任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物是

31.根据权利要求23所述的方法、化合物或用途,其选自由以下化合物:

32.根据权利要求23、24、25或31任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物是

33.根据权利要求23、26、27或31任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物是

34.根据权利要求23所述的方法、化合物或用途,其选自由以下化合物:

35.根据权利要求23、24、25或34任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物是

36.根据权利要求23、26、27或34任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物是

37.根据权利要求23所述的方法、化合物或用途,其选自由以下化合物:

38.根据权利要求23、24、25或37任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物是

39.根据权利要求23、26、27或37任一项所述的方法、化合物或用途,其中所述化合物是

40.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:S·L·布莱特巩学千郭德其D·M·海曼彭生斌斯翀
申请(专利权)人:伊莱利利公司
类型:发明
国别省市:

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