一种羧酸酰胺化制备避蚊胺的方法技术

本发明专利技术公开了一种羧酸酰胺化制备避蚊胺的方法，其以二乙胺和3‑甲基苯甲酸为原料，以有机溶剂为反应溶剂，在光催化剂、碱性物质、六氟化硫存在条件下光照进行反应得到所述避蚊胺。本发明专利技术的反应条件温和、所使用的反应原料均廉价易得、具有节约成本、环境友好、可工业推广的特点。该方法有效活化且利用了SF<subgt;6</subgt;这一温室气体，充分利用SF<subgt;6</subgt;分解产物实现羧酸的酰胺化反应得到避蚊胺，将SF<subgt;6</subgt;变废为宝，所需原料简单易得，反应条件简便、绿色节能，具有较高的应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成，具体涉及一种羧酸酰胺化制备避蚊胺的方法。

技术介绍

1、酰胺化反应是最为常用的有机合成反应，在一份对药物合成的研究表明，65％的药物合成过程会使用到酰胺化反应。此外，酰胺化产物在生物医疗、制药和食品行业中起着重要的作用，在工业产品方面也具有广泛的应用，例如硫酰胺可以修饰肽单元和蛋白质，硫酰胺化修饰能显著提高肽类药物的稳定性和活性；植物性食品中酪胺衍生的羟基肉桂酰胺，由于其具有天然抗氧化作用，因此可作为一种食品防腐剂；酰胺类润滑脂由于具有强的热稳定性、抗辐射性和机械稳定性等优异性能，常用于核电和航天航空等领域。目前，合成酰胺类化合物的方法有：

2、方法一：使用3,4,5-三氟苯硼酸催化羧酸与胺发生酰胺化反应。

3、

4、该方法不仅适用于伯胺和叔胺与羧酸的反应，而且对于一些空间位阻大、带有烯烃基团的特殊底物也同样适用，但是需要高温(>100℃)无水的条件，并且存在原子经济性低的问题。

5、方法二：使用两种锆催化剂(zrcp2cl2/zrcl4)，在甲苯溶剂、110℃加热回流条件下，能本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种羧酸酰胺化制备避蚊胺的方法，其特征在于：其以二乙胺和3-甲基苯甲酸为原料，以有机溶剂为反应溶剂，在光催化剂、碱性物质、六氟化硫存在条件下光照进行反应得到所述避蚊胺。

2.根据权利要求1所述的羧酸酰胺化制备避蚊胺的方法，其特征在于：包括以下步骤：将3-甲基苯甲酸与光催化剂加入反应装置中，抽真空后加入有机溶剂，通入六氟化硫气体，然后加入二乙胺和碱性物质，将反应体系置于光源下反应得到所述避蚊胺。

3.根据权利要求1所述的羧酸酰胺化制备避蚊胺的方法，其特征在于：所述光催化剂为Ir[dF(CF3)ppy]2(dtbbpy)PF6、Ir(dtbbpy)ppy2PF6、...

【技术特征摘要】

1.一种羧酸酰胺化制备避蚊胺的方法，其特征在于：其以二乙胺和3-甲基苯甲酸为原料，以有机溶剂为反应溶剂，在光催化剂、碱性物质、六氟化硫存在条件下光照进行反应得到所述避蚊胺。

2.根据权利要求1所述的羧酸酰胺化制备避蚊胺的方法，其特征在于：包括以下步骤：将3-甲基苯甲酸与光催化剂加入反应装置中，抽真空后加入有机溶剂，通入六氟化硫气体，然后加入二乙胺和碱性物质，将反应体系置于光源下反应得到所述避蚊胺。

3.根据权利要求1所述的羧酸酰胺化制备避蚊胺的方法，其特征在于：所述光催化剂为ir[df(cf3)ppy]2(dtbbpy)pf6、ir(dtbbpy)ppy2pf6、4dpaipn、3czfipn、4czipn、5czbn、3dpa2fbn、mes-acr+clo4—中的一种或多种的混合物。

4.根据权利要求1所述的羧酸酰胺化制备避蚊胺的方法，其特征在于：所述有机溶剂为四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷中的一种或多种的混合物。

5.根据权利要求1所述的羧酸酰胺化制备避蚊胺...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵跃，朱姗，马凤翔，朱峰，刘子恩，
申请(专利权)人：国网安徽省电力有限公司电力科学研究院，
类型：发明
国别省市：