齐多夫定的连续流合成方法技术

本发明专利技术提供了一种齐多夫定的连续流合成方法，该方法包括依次对原料化合物β‑胸苷进行连续羟基保护(S1)、连续酰化(S2)、连续环化(S3)、连续叠氮化(S4)和连续脱保护(S5)反应，得到齐多夫定粗品。本发明专利技术的技术方案提供了一种更加高效、安全且灵活的生产模式和方法，将羟基保护、酰化、环化、叠氮化和脱保护反应进行连续化操作，不仅提高了反应效率及选择性，还减少了原有生产过程中存在的大量分离纯化操作，可将生产时间从几周缩短到几个小时以内。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于流动化学领域，具体地涉及一种齐多夫定的连续流合成方法。

技术介绍

1、齐多夫定(zidovudine，简称azt)，化学名为3’-叠氮基-3’-脱氧胸腺嘧啶核苷，为抗病毒药，用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者及hiv的治疗，于1987年由fda批准上市。齐多夫定是世界上第一个获得美国fda批准生产的抗艾滋病药品，因其疗效确切，成为“鸡尾酒”疗法最基本的组合成分。齐多夫定在体外对逆转病毒包括人免疫缺陷病毒(hiv)具有高度活性，其作用机理是在hiv感染的细胞内，通过胸苷激酶、胸苷酸激酶磷酸化作用，形成活化型三磷酸体，三磷酸体可竞争性地抑制hiv逆转录酶和终止dna链增长，从而阻止hiv复制。为进一步降低癌症患者用药成本，对齐多夫定原料药合成方法进行持续优化、降低其生产成本具有重要意义。

2、

3、传统的齐多夫定生产方法面临的问题有：(1)β-胸苷羟基保护反应需要数个小时，反应时间长。(2)酰化反应过程中会产生大量热量，间歇方法需严格控制冰水浴条件并控制甲磺酰氯的滴加速度以防止反应过程温度失控产生危险，低温导致反应速率降本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种齐多夫定的连续流合成方法，其特征在于，所述方法包括步骤：

2.如权利要求1所述的连续流合成方法，其特征在于，步骤S1具有以下一项或多项特征：

3.如权利要求1所述的连续流合成方法，其特征在于，步骤S2具有以下一项或多项特征：

4.如权利要求1所述的连续流合成方法，其特征在于，步骤S3具有以下一项或多项特征：

5.如权利要求1所述的连续流合成方法，其特征在于，步骤S4具有以下一项或多项特征：

6.如权利要求1所述的连续流合成方法，其特征在于，步骤S5具有以下一项或多项特征：

7.如权利要求1-6中任一项所述的方...

【技术特征摘要】

1.一种齐多夫定的连续流合成方法，其特征在于，所述方法包括步骤：

2.如权利要求1所述的连续流合成方法，其特征在于，步骤s1具有以下一项或多项特征：

3.如权利要求1所述的连续流合成方法，其特征在于，步骤s2具有以下一项或多项特征：

4.如权利要求1所述的连续流合成方法，其特征在于，步骤s3具有以下一项或多项特征：

5.如权利要求1所述的连续流合成方法，其特征在于，步骤s4具有以下一项或多项特征：

6.如权利要求1所述的连续流合成方法，其特征在于，步骤s5具有以下一项或多项特征：

7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱维平，赵方，陈妍，蒋榕坤，徐玉芳，钱旭红，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：