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一种甘油三酯衍生的可电离脂质化合物、其制备方法、药物递送载体及应用技术

技术编号:44333792 阅读:20 留言:0更新日期:2025-02-18 20:42
本发明专利技术属于药物化学技术领域,具体涉及一种甘油三酯衍生的可电离脂质化合物、其制备方法、药物递送载体及应用。所述甘油三酯衍生的可电离脂质化合物的化学结构式如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)。所述可电离脂质化合物具有降解性高、安全性高、有利于携载的核酸药物释放等优点,含有该化合物的药物递送载体具有体内靶向性好、生物安全性高、mRNA表达效率高等优异性能。含有该化合物的药物递送载体的靶向器官和组织包括肿瘤、心、肝、脾、肺、肾等。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学,具体涉及一种甘油三酯衍生的可电离脂质化合物、其制备方法、药物递送载体及应用


技术介绍

1、核酸药物,包括dna、反义寡核苷酸(aso)、小干扰rna(sirna)和mrna等,因其在治疗癌症、遗传病及病毒性疾病等方面具有巨大的潜力,近年来受到广泛关注。然而,这些药物的应用面临着化学性质不稳定的挑战。

2、核酸药物在体外和体内容易被核酸酶降解成单个核苷酸,导致药效丧失。因此,核酸药物的有效递送需要依赖于特殊的载体系统。常用的递送载体包括病毒载体和非病毒载体:病毒载体,如逆转录病毒、慢病毒和腺相关病毒,借助其天然的细胞感染能力,能够高效地将核酸药物递送到目标细胞。然而,病毒载体的临床应用受到其免疫原性高、负载能力有限以及生产工艺复杂等问题的限制。与此相对,非病毒载体因其较低的免疫原性和较高的安全性,成为核酸药物递送领域的研究重点。非病毒载体主要通过阳离子材料与核酸药物磷酸根离子之间的静电相互作用,将核酸药物包裹在载体中,从而保护药物免受降解并改变其入胞途径。

3、在非病毒载体中,阳离子脂质和阳离子聚合物常作为递本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种甘油三酯衍生的可电离脂质化合物,其特征在于,所述甘油三酯衍生的可电离脂质化合物的化学结构式如式(Ⅰ)所示:

2.根据权利要求1所述的甘油三酯衍生的可电离脂质化合物,其特征在于,

3.根据权利要求1所述的甘油三酯衍生的可电离脂质化合物,其特征在于,所述甘油三酯衍生的可电离脂质化合物的化学结构式如S1、S2、S3、S4、S5、S6、S7、S8、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7、C8中任一种所示:

4.一种权利要求1至3之一所述的甘油三酯衍生的可电离脂质化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:

5.根据权利要求4所...

【技术特征摘要】

1.一种甘油三酯衍生的可电离脂质化合物,其特征在于,所述甘油三酯衍生的可电离脂质化合物的化学结构式如式(ⅰ)所示:

2.根据权利要求1所述的甘油三酯衍生的可电离脂质化合物,其特征在于,

3.根据权利要求1所述的甘油三酯衍生的可电离脂质化合物,其特征在于,所述甘油三酯衍生的可电离脂质化合物的化学结构式如s1、s2、s3、s4、s5、s6、s7、s8、c1、c2、c3、c4、c5、c6、c7、c8中任一种所示:

4.一种权利要求1至3之一所述的甘油三酯衍生的可电离脂质化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:

5.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员:戴志飞刘仁发
申请(专利权)人:北京大学
类型:发明
国别省市:

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