一种18F-DOPA的制备方法及其F-18标记前体技术

本发明专利技术涉及生物医药技术领域，具体涉及一种<supgt;18</supgt;F‑DOPA的制备方法及其F‑18标记前体。F‑18标记酚类前体化合物的结构式如式I所示：；其中，R1，R2为羟基保护基；R3为离去基团；R4、R5独立地为氢或氨基保护基；R6为羧基保护基。本发明专利技术提供了一种简单高效的<supgt;18</supgt;F‑DOPA制备方法，具体为通过构建关键酚类前体化合物，通过简单高效的光催化芳烃脱氧氟化反应实现<supgt;18</supgt;F‑DOPA的制备。此方法步骤少、产率高、操作简便、重复性好、且具有良好的自动化生产潜能。应用此方法合成的放射性示踪剂<supgt;18</supgt;F‑DOPA的比活度高，化学纯度与放射纯度高，对<supgt;18</supgt;F‑DOPA的临床推广有重要价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药，具体涉及一种18f-dopa的制备方法及其f-18标记前体。

技术介绍

1、6-[18f]氟-l-多巴（18f-dopa）是l-多巴（l-doap）的类似物，在体内代谢过程与l-dopa相似，能反映体内l-dopa的合成代谢情况。18f-dopa是研究大脑多巴胺功能的正电子显像剂，在临床上已广泛应用于精神分裂症、帕金森疾病、阿尔茨海默病等神经系统疾病的诊断。近年来，18f-dopa 广泛用于神经内分泌瘤的诊断，对胃肠道的高分化神经内分泌瘤、成神经细胞瘤、甲状腺髓样癌、嗜铬细胞瘤、副神经节瘤以及中枢神经系统恶性肿瘤具有良好的显像效果。

2、现有技术中，18f-dopa的合成方法有亲电f-18取代和亲核f-18取代。然而，18f-dopa的亲电f-18标记方法需要配备强腐蚀性气体[18f]f2的制备装置，所得18f-dopa比活度有待提升。且该方法所使用的标记前体制备过程复杂，不耐贮存。目前已开发多种18f-dopa亲核f-18取代前体用于18f-dopa的制备，ritter等开发的镍络合物前体可快速制备18f-dopa ，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种18F-DOPA的F-18标记前体，其特征在于， F-18标记酚类前体化合物的结构式如式I所示：

2.根据权利要求1所述的18F-DOPA的F-18标记前体，其特征在于，R1，R2独立地为甲基、烯丙基、叔丁氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、乙酰基、三氟乙酰基、特戊酰基、苯甲酰基、对甲苯磺酸酰基、甲磺酰基、三氟甲磺酰基、2-四氢吡喃基、甲氧基甲机基、乙氧基甲机基、2-乙氧基乙基、苄基，或R1和R2共同形成亚甲基、一氟亚甲基、二氟亚甲基；R3为离去基团；R4，R5独立地为氢或叔丁氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲酰基、乙酰基、苄氧羰基、笏甲氧羰基、烯丙氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺...

【技术特征摘要】

1.一种18f-dopa的f-18标记前体，其特征在于， f-18标记酚类前体化合物的结构式如式i所示：

2.根据权利要求1所述的18f-dopa的f-18标记前体，其特征在于，r1，r2独立地为甲基、烯丙基、叔丁氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、乙酰基、三氟乙酰基、特戊酰基、苯甲酰基、对甲苯磺酸酰基、甲磺酰基、三氟甲磺酰基、2-四氢吡喃基、甲氧基甲机基、乙氧基甲机基、2-乙氧基乙基、苄基，或r1和r2共同形成亚甲基、一氟亚甲基、二氟亚甲基；r3为离去基团；r4，r5独立地为氢或叔丁氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、甲酰基、乙酰基、苄氧羰基、笏甲氧羰基、烯丙氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、三苯甲基、2,4-二甲氧基苄基、对甲氧基苄基、苄基、苯乙烯基、叔丁基、二甲基甲缩醛基氨基保护基；r6为甲基、乙基、叔丁基、苄基、苯基。

3.根据权利要求1所述的18f-dopa的f-18标记前体，其特征在于，r3为，其中r7、r8、r9、r10、r11独立地为氢、氟、氯、硝基、氰基、醛基、...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈伟，户明星，郑程，王玥祺，
申请(专利权)人：四川大学华西医院，
类型：发明
国别省市：