4-(1-(氮杂酰-3-丁基)-1H-咪唑-2-基)苯胺类PKM2激动剂制造技术

技术编号:44284501 阅读:19 留言:0更新日期:2025-02-14 22:20
本发明专利技术涉及药物化学领域,特别涉及一类4‑(1‑(氮杂酰‑3‑丁基)‑1H‑咪唑‑2‑基)苯胺类PKM2激动剂。本发明专利技术提供一类治疗主动脉夹层的新型PKM2激动剂,与原药相比,本化合物的各浓度激动活性要显著优于原药,AC<subgt;50</subgt;与阳性药相当,具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域,特别涉及一类4-(1-(氮杂酰-3-丁基)-1h-咪唑-2-基)苯胺类pkm2激动剂。


技术介绍

1、主动脉瘤和夹层是全球范围内严重威胁人类生命的心血管疾病。主动脉夹层主要由于主动脉内膜撕裂和中膜平滑肌层退化,进一步导致血管腔内的血液通过内膜损伤处进入主动脉管壁中层,形成血肿而引发的一种危重的血管疾病。当主动脉夹层发生破裂时,会导致各器官的灌注不足而危及患者生命。

2、吸烟、马凡综合征(marfan syndrome)以及血压升高等都是主动脉夹层/瘤的危险因素。现阶段,主动脉夹层/瘤主要采用外科手术或介入的手段来进行治疗,存在一定的局限性。其术后死亡率高达10%-30%,且患者术后复发率较高;内科治疗主要通过使用β受体阻滞剂、钙离子通道拮抗剂等药物对主动脉夹层/瘤进行干预,这些药物对主动脉夹层/瘤的治疗作用相对有限且存在一定的争议。因此,寻找发生的重要靶点并开发相应的治疗手段,对降低主动脉夹层与主动脉瘤的致死率,具有非常重要的社会和经济意义。主动脉瘤/夹层最重要的病理特征之一是局部炎症反应的增强,包括炎症细胞浸润, 本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

6.如下任一所述的化合物或其药学上可接受的盐:

7.一种药物组合物,其特征在于,所述组合物含有权利要求1-6任一所述的化合物或其药学上可接受的盐。

8.根据权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所...

【技术特征摘要】

1.式(ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

6.如下任...

【专利技术属性】
技术研发人员:季勇罗姗姗王晓倩王灿钟可张雨霄
申请(专利权)人:南京医科大学
类型:发明
国别省市:

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