【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制备，具体的说，涉及一种糖靶向的谷胱甘肽(gsh)响应美登素衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
1、美登素为天然生物碱，1972年从卵叶美登木中首先分离得到，存在于卫茅科美登木属及其亲缘植物中。美登素机制明确，作用于微管及微管蛋白，通过抑制细胞微管的解聚来阻断细胞有丝分裂过程中纺锤体的形成，具有极强的抑制肿瘤细胞增殖的能力。美登素是第一个具有抗肿瘤活性的安莎大环内酯类抗生素，它对于鼻咽癌肿瘤细胞kb细胞(ec50＝8pm)、鼠类淋巴细胞性白血病p-388细胞(ec50＝0.6pm)和鼠白血病l1210细胞(ec50＝2pm)均具有很强的杀伤活性，且同时具有良好的稳定性和溶解性。但是美登素治疗窗口窄并且缺乏选择性，毒副作用较强，如神经毒性和胃肠道反应等，其不能单独用药，并不是一种真正的肿瘤化疗药物，临床上已被禁止直接用于人体治疗。因此，需要对美登素进行构效关系研究和结构修饰，改善美登素类似物的抗癌活性和靶向性，从而挽救和延长更多患者的生命，造福于人类。
2、近年来，由抗体、细胞毒性药物通过适当的化学基团连接...
【技术保护点】
1.一种糖靶向的GSH响应美登素衍生物，其特征在于，结构通式如下所示：
2.根据权利要求1所述的糖靶向的GSH响应美登素衍生物，其特征在于，所述糖靶向的GSH响应美登素衍生物的结构如下所示：
3.一种权利要求2所述的糖靶向的GSH响应美登素衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
4.根据权利要求3所述的糖靶向的GSH响应美登素衍生物的制备方法，其特征在于，所述第一步中溶剂选自二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃。
5.根据权利要求3所述的糖靶向的GSH响应美登素衍生物的制备方法，其特征在于，所述第二步中溶剂选自...
【技术特征摘要】
1.一种糖靶向的gsh响应美登素衍生物，其特征在于，结构通式如下所示：
2.根据权利要求1所述的糖靶向的gsh响应美登素衍生物，其特征在于，所述糖靶向的gsh响应美登素衍生物的结构如下所示：
3.一种权利要求2所述的糖靶向的gsh响应美登素衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
4.根据权利要求3所述的糖靶向的gsh响应美登素衍生物的制备方法，其特征在于，所述第一步中溶剂选自二氯甲烷、n,n-二甲基甲酰胺、四氢呋喃。
5.根据权利要求3所述的糖靶向的gsh响应美登素衍生物的制备方法，其特征在于，所述第二步中溶剂选自二氯甲烷、n,n-二甲基甲酰胺、四氢呋喃。
6.根据权利要求3所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：贺晓鹏，李佳，朱国彪，郭宸，臧奕，胡习乐，陈国荣，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：
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