包载FRET荧光探针的脂质体及其应用制造技术

本发明专利技术提供包载FRET荧光探针的脂质体及其应用，所述FRET荧光探针为DiO和/或DiI，并且所述FRET荧光探针与脂质体中大豆磷脂的摩尔比为1：200。本发明专利技术将广泛用于分子间距离测定的FRET技术巧妙地应用到脂质体药物靶向能力评价，通过在脂质体药物中包载FRET荧光探针(DiO、DiI、DiO+DiI)，并结合所构建的体外细胞模型，对脂质体细胞通透率以及细胞模型完整性进行了全面评价。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药，具体涉及包载fret荧光探针的脂质体及其应用。

技术介绍

1、血脑屏障(blood-brain barrier，bbb)，是由脑微血管内皮细胞(brainmicrovascular endothelial cells，bmvec)及其细胞间紧密连接(tightjunction，tj)、毛细血管基底膜以及嵌入其中的周细胞、星形胶质细胞和狭小的细胞外间隙共同组成的一个严密结构。bbb作为一个生理性屏障，对物质的进入具有选择性，能够阻止大部分有害物质进入脑部，维持脑部内环境的稳定。但同时bbb也限制了药物进入脑部发挥对于脑部疾病的治疗作用。cn113880913a公开了由rvgp和r9共修饰的两种双重介导的脑靶向脂质体ptb-ssl(本专利技术采用rvgpr9-ssl表示)与rvgp-r9-ssl，是采用分子对接和粗粒化计算模拟手段，在原子及分子尺度层面进行研究获得的ptb修饰脂质体的结构，这种技术具有高效、成本低、准确性强的优势，可以分析递药系统中的分子相互作用，提供关键物理化学信息。但ptb-ssl与rvgp-r9-ssl在实际应用时本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.包载FRET荧光探针的脂质体，其特征在于，所述FRET荧光探针为DiO和/或DiI，并且所述FRET荧光探针与脂质体中大豆磷脂的摩尔比为1：200。

2.根据权利要求1所述的脂质体，其特征在于，所述脂质体为脑靶向脂质体，优选为RVGPR9-SSL或者RVGP-R9-SSL。

3.权利要求1或2所述的脂质体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：按照脂质体的基材配料，将所述基材、所述FRET荧光探针与溶剂混合，然后除去溶剂至脂质体形成。

4.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，所述溶剂选自氯仿、丙酮、甲醇、乙醇中的至少一种。

5.根...

【技术特征摘要】

1.包载fret荧光探针的脂质体，其特征在于，所述fret荧光探针为dio和/或dii，并且所述fret荧光探针与脂质体中大豆磷脂的摩尔比为1：200。

2.根据权利要求1所述的脂质体，其特征在于，所述脂质体为脑靶向脂质体，优选为rvgpr9-ssl或者rvgp-r9-ssl。

3.权利要求1或2所述的脂质体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：按照脂质体的基材配料，将所述基材、所述fret荧光探针与溶剂混合，然后除去溶剂至脂质体形成。

4.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，所述溶剂选自氯仿、丙酮、甲醇、乙醇中的至少一种。

5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，所述脂质体为包载fret荧光探针的rvgpr9-ssl，所述制备方法包括：将大豆磷脂、胆固醇、dspe-peg2000、dspe-peg2000-rvgpr9和所述fret荧光探针混合，然后除去溶剂至脂质体形成；优选地，大豆磷脂、胆固醇、dspe-peg2000、dspe-peg2000-rvgpr9的摩尔比为：100：50：6：2。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述dspe-peg2000-rvgpr9的制备方法包...

【专利技术属性】
技术研发人员：黑玉，杨学斌，冀召帅，
申请(专利权)人：北京清华长庚医院，
类型：发明
国别省市：