吡仑帕奈的新用途制造技术

本发明专利技术提供了吡仑帕奈（PER）在制备预防、治疗和/或减轻高血糖诱导的视网膜神经损伤药物中的应用。实验结果表明，PER处理高糖损伤的神经节细胞（RGC），能减少RGC的死亡，可减少糖尿病（DM）小鼠RGC的死亡，这表明，PER对暴露于高血糖条件下的RGC具有潜在神经保护作用，具有预防、治疗、减轻高血糖诱导的RGC损伤的潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物新用途，具体地说涉及抗癫痫药物吡仑帕奈的新用途。

技术介绍

1、吡仑帕奈(perampanel, per)是一种具有高度选择性和非竞争性的ampar拮抗剂，作为一种 2012 得到美国 fda 批准新型抗癫痫药物。具有良好的口服生物利用度和良好的药代动力学特性。它主要在肝脏中广泛代谢，主要由 cyp3a4和cyp3a5代谢，临床研究的半衰期从53~136 h不等，平均半衰期为105 h，但在强诱导剂(如卡马西平)存在的情况下半衰期可缩短。其在人体应用的安全性和耐受性已得到了充分的论证。

2、per作为一种高选择性ampa受体拮抗剂，通过与突触后膜上的ampa受体非竞争性结合，从而抑制谷氨酸诱导的过度神经传递，发挥抗癫痫作用。per已被多个国家批准适用于≥4岁局灶性癫痫患者伴或不伴继发性全面性癫痫发作的添加治疗与单药治疗，以及适用于≥12岁原发性全面性强直-阵挛发作癫痫患者的辅助添加治疗。另外，per许多其他作用也陆续被发现：chen等通过大鼠创伤性脑损伤(traumatic brain injury，tbi)模型试验表明per本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.吡仑帕奈在制备预防、治疗和/或减轻视网膜神经损伤药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述预防、治疗和/或减轻包括保护视网膜神经节细胞。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述预防、治疗和/或减轻包括抑制AMPA受体的水平。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述预防、治疗和/或减轻包括减少视网膜神经节细胞的死亡。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述预防、治疗和/或减轻包括阻止phNR波振幅的减少。

6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述吡仑帕奈的剂量为3.0mk/kg...

【技术特征摘要】

1.吡仑帕奈在制备预防、治疗和/或减轻视网膜神经损伤药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述预防、治疗和/或减轻包括保护视网膜神经节细胞。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述预防、治疗和/或减轻包括抑制ampa受体的水平。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述预防、治疗和/或减轻包括减少视网膜神经节细胞的死亡。

5.根据权利要求1所述的应用，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：韦佼佼，高凤娟，张丽利，赵蕾，姜春晖，张婷，宗媛，
申请(专利权)人：复旦大学附属眼耳鼻喉科医院，
类型：发明
国别省市：