蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂制造技术

本申请提供一类对PTPN2具有抑制活性的化合物，其制备方法及其在制备治疗相关疾病药物中的用途。具体公开了式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐。

【技术实现步骤摘要】

本申请属于药物化学领域，涉及一种ptpn2抑制剂、其制备方法以及其在制备治疗相关疾病药物中的应用，具体涉及式(i)所示化合物及其药学上可接受的盐。

技术介绍

1、非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶2(protein tyrosine phosphatase,non-receptortype 2,ptpn2)，也称为t细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(tc-ptp)，是非受体酪氨酸磷特异性磷酸酶家族中的一员，其通过从酪氨酸底物中去除磷酸基团来控制多种细胞的调节过程。1989年首先从人外周血t细胞的cdna库中克隆出来，随后研究发现ptpn2广泛表达在各组织中，但在造血和胎盘细胞中表达最高(mosinger，b.jr.等，proc natl acad sciusa89:499–503；1992)。在人类中，ptpn2的表达是由两种剪接变异体的存在在转录后控制的：一种是在剪接连接上游的c末端含有核定位信号的45kda形式，另一种是具有c末端er保留基序的48kda规范形式(tillmann u.et al.，mol cell biol 14:3030–3040；1994)。在某些细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，Q为6元碳环。

3.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，R2和R3各自独立为氢。

4.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成3-至4-元环并与环Q形成稠环，所述3-至4-元环为3-至4-元碳环。

5.根据权利要求4所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成3-元环并与环Q...

【技术特征摘要】

1.式(i)所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，q为6元碳环。

3.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，r2和r3各自独立为氢。

4.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，r2和r3与它们所连接的碳原子一起形成3-至4-元环并与环q形成稠环，所述3-至4-元环为3-至4-元碳环。

5.根据权利要求4所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，r2和r3与它们所连接的碳原子一起形成3-元环并与环q形成稠环，所述3-元环为3-元碳环。

6.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，r2和r3与它们所连接的碳原子一起形成的3-至4-元环并与环q形成螺环，所述3-至4-元环为3-至4-元碳环。

7.根据权利要求6所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，r2和r3与它们所连接的碳原子一起形成3-元环并与环q形成螺环，所述3-元环为3-元碳环。

8.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，r0选自c5-c6烷基；优选

9.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，r0选自c2-c3烷基，所述c2-c3烷基被取代，

10.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑晓平，钱文远，孙大庆，石谷沁，韦韦，张芳，孙维梅，陶维康，
申请(专利权)人：上海齐鲁制药研究中心有限公司，
类型：发明
国别省市：