【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物领域，具体涉及一类含噻二唑及哒嗪母核结构的化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物在制备治疗与gac功能相关的疾病的药物中的应用。
技术介绍
1、谷氨酰胺是细胞生命活动重要的碳源和氮源，其代谢产物谷氨酸可以参与氧化还原平衡、三羧酸循环以及各类非必需氨基酸的合成。谷氨酰胺酶是谷氨酰胺代谢的限速酶，分为全身分布的谷氨酰胺酶1(gls1)和肝脏分布的谷氨酰胺酶2(gls2)。gls1基因选择性剪接又表达为两种同工酶——存在于细胞浆中的肾型谷氨酰胺酶(kga)和存在于线粒体中的谷氨酰胺酶c(gac)。研究表明，线粒体中gac表达量与肿瘤的发生发展密切相关并且在肿瘤细胞中，gac形式似乎在许多增殖细胞的代谢变化中发挥着核心作用。在许多癌症中，gac的表达比kga更活跃，这表明gls1的选择性剪接可能在肿瘤中推测的更高的谷氨酰胺分解通量中起重要作用。因此，抑制gac作为一种新的治疗癌症的方法受到了相当大的关注。gac的n端序列由1-550氨基酸组成，c端由551-598氨基酸组成。四聚体是g...
【技术保护点】
1.如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述Ar选自未取代或被甲基，羟基，羟甲基，甲氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，F，Cl，Br，氰基，羧基，磷酸基，硼酸基，四氮唑基，
3.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐选自有机酸盐或无机酸盐，包括盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐、苹果酸盐、富马酸盐、酒石酸盐或甲磺酸盐。
4.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物选自：
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【技术特征摘要】
1.如通式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐：
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述ar选自未取代或被甲基，羟基，羟甲基，甲氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，f，cl，br，氰基，羧基，磷酸基，硼酸基，四氮唑基，
3.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐选自有机酸盐或无机酸盐，包括盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐、苹果酸盐、富马酸盐、酒石酸盐或甲磺酸盐。
4.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在...
【专利技术属性】
技术研发人员：汪小涧，孙涵宇，杜婷婷，陈晓光，王宝莲，油珅，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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