一种具有不饱和烷烃官能团的化合物、其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，具体涉及一种具有不饱和烷烃官能团的化合物、其制备方法和应用，该化合物具有JAK激酶抑制活性。本发明专利技术提出如式I所示化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，该化合物具有不饱和烷烃官能团的化合物，具有优异的JAK3激酶抑制作用，生物活性高，药效更好，选择性更高，可作为JAK3激酶抑制用于治疗多种与JAK3激酶活性异常的疾病。

【技术实现步骤摘要】

专利
本专利技术涉及医药，具体涉及一种具有不饱和烷烃官能团的化合物、其制备方法和应用，该化合物具有jak激酶抑制活性。

技术介绍

1、蛋白质激酶是催化蛋白质中特定残基磷酸化的酶家族，并广义地分类为酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。突变、过度表达或不适当调节、调节异常或失调，以及生长因子或细胞因子的过度产生或产生不足会导致的激酶活性异常，进而导致许多疾病，其包括但不限于癌症、心血管疾病、变态反应、哮喘和其它呼吸疾病、自身免疫病、炎症疾病、骨病、代谢紊乱及神经病症和神经变性病症(例如阿尔茨海默病)。其中，自身免疫性疾病是由于机体对自身抗原发生免疫反应而导致组织损伤引起的一大类疾病，包括类风湿关节炎(ra)、银屑病、斑秃等系列疾病，特点是发病机制不清，靶点少，缺乏有效治疗药物。

2、蛋白质激酶已成为一类重要的作为治疗性介入的靶点的酶。特别地，细胞蛋白质酪氨酸激酶的jak家族(jak1、jak2、jak3和tyk2)在细胞因子信号转导中扮演重要的角色。当细胞因子与其受体结合时，细胞因子活化jak激酶，然后jak磷酸化细胞因子受体，从而产生信号转导分子的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式I所示化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，其特征在于，R0、R1、RA、RB、RC、R3、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19各自独立地为氢、氘、卤素、羟基、氨基、磷羰基、砜基、C1-C6烷基、氘代C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C5杂环基、C2-C5杂环基取代的C1-C6烷基、C6-C10芳基、C4-C9杂芳基；

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，其特...

【技术特征摘要】

1.一种如式i所示化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，其特征在于，r0、r1、ra、rb、rc、r3、r8、r9、r10、r11、r12、r13、r14、r15、r16、r17、r18、r19各自独立地为氢、氘、卤素、羟基、氨基、磷羰基、砜基、c1-c6烷基、氘代c1-c6烷基、c3-c6环烷基、c2-c5杂环基、c2-c5杂环基取代的c1-c6烷基、c6-c10芳基、c4-c9杂芳基；

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，其特征在于，ra、rb、rc各自独立地为氢原子、c1-c6烷基或氘代c1-c6烷基；

4.根据权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，其特征在于，r13和r14所示取代基中，其中一个取代基表示c1-c6烷基，另一个取代基为氢原子；

5.一种如式ii所示化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，

6.根据权利要求5所述的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，其特征在于，r0、r1、ra、rb、rc、r3、r8、r9、r10、r11、r12、r13、r14、r15、r16、r17、r18、r19各自独立地为氢、氘、卤素、羟基、氨基、磷羰基、砜基、c1-c6烷基、氘代c1-c6烷基、c3-c6环烷基、c2-c5杂环基、c2-c5杂环基取代的c1-c6烷基、c6-c10芳基、c4-c9杂芳基；

7.根据权利要求5或6所述的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，其特征在于，ra、rb、rc各自独立地为氢原子、c1-c6烷基或氘代c1-c6烷基；

8.根据权利要求6或7所述的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐，其特征在于，r13和r14所示取代基...

【专利技术属性】
技术研发人员：张海峰，王麦玲，秦龙，张岚，郭金，范思远，强文舟，王耀文，高中强，王媛，郭维博，张强，
申请(专利权)人：西安新通药物研究股份有限公司，
类型：发明
国别省市：