【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、各种疾病都与循环中某些蛋白质水平升高相关联，这些蛋白质在疾病进展中起作用。例如，多种循环促炎细胞因子(即，促进炎症效应的信号传导蛋白)水平的增加促发(contribute to)多种全身性炎症状况和自身免疫性疾病，诸如类风湿性关节炎(ra)、系统性红斑狼疮(sle)和动脉粥样硬化。研究还将慢性炎症与增加患心脏病、中风、癌症和阿尔茨海默病的风险联系了起来。具体地，细胞因子诸如tnfα或mif的水平的增加与类风湿性关节炎(ra)、动脉粥样硬化和其它疾病相关联。总之，与循环蛋白相关联的疾病和/或状况影响着数百万人的生活。亟需新的治疗来解决这些疾病。
2、目前靶向循环蛋白的策略包括使用抑制性抗体，其对靶标蛋白具有优异的特异性和亲和力。尽管有这些优点，但基于抗体的疗法存在几个缺点，主要涉及其高分子量和/或肽结构、引发免疫原性的可能性、其高成本、短保存期和低口服生物利用度。根据本公开的基于小分子的策略具有结合基于抗体的疗法的有益属性同时克服其最显著的缺点的潜力。
3、炎性疾病在人群中的高发病率给卫生保健系统带...
【技术保护点】
1.下列化学结构的双功能化合物，或其盐、立体异构体或溶剂化物：
2.根据权利要求1所述的双功能化合物，其选自：
3.根据权利要求1所述的双功能化合物，其选自：
4.根据权利要求1-3中任一项所述的双功能化合物，其中R1是H。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的双功能化合物，其中R2是R10。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的双功能化合物，其中R10是-NR6-杂芳基。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的双功能化合物，其中R6是H。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的双功能化合...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.下列化学结构的双功能化合物，或其盐、立体异构体或溶剂化物：
2.根据权利要求1所述的双功能化合物，其选自：
3.根据权利要求1所述的双功能化合物，其选自：
4.根据权利要求1-3中任一项所述的双功能化合物，其中r1是h。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的双功能化合物，其中r2是r10。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的双功能化合物，其中r10是-nr6-杂芳基。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的双功能化合物，其中r6是h。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的双功能化合物，其中-nr6-杂芳基选自：
9.根据权利要求1-8中任一项所述的双功能化合物，其中所述胞外蛋白靶向配体是mif结合部分。
10.根据权利要求1-8中任一项所述的双功能化合物，其中所述胞外蛋白靶向配体是igg结合部分。
11.根据权利要求1-8中任一项所述的双功能化合物，其中所述胞外蛋白靶向配体是cd40l结合部分。
12.根据权利要求1-8中任一项所述的双功能化合物，其中所述胞外蛋白靶向配体是tnfα结合部分。
13.根据权利要求1-8中任一项所述的双功能化合物，其中所述胞外蛋白靶向配体是pcsk9结合部分。
14.根据权利要求1-8中任一项所述的双功能化合物，...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·施皮格尔，D·卡亚涅洛，M·张，
申请(专利权)人：耶鲁大学，
类型：发明
国别省市：
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