一种荧光-磁共振双模态造影剂的制备方法技术

本发明专利技术涉及医学诊断成像领域，具体涉及一种荧光‑磁共振双模态造影剂的制备方法。所述荧光‑磁共振双模态造影剂具有式I结构，其制备方法包括如下步骤：在惰性气体氛围中，以正丁基环磷酸酐为缩合剂，在含有机碱的溶剂体系中，化合物II和化合物III经缩合反应制得目标化合物I。本发明专利技术提供的荧光‑磁共振双模态造影剂的制备方法简单，具有收率高、纯度高的特点，能够满足工业化生产需求。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医学诊断成像领域，具体涉及一种荧光-磁共振双模态造影剂的制备方法。

技术介绍

1、随着分子影像学方法的不断发展，结合多种成像方式的双模态或多模态分子探针受到人们的青睐，这类探针可同时用于不同影像设备的检测，实现多种显像模式的优势互补，对于复杂疾病可以提供更为全面的诊断学信息，其中基于核磁共振成像及近红外成像的mri/nir双模态探针同时具有mri高空间分辨率、nir高灵敏度且成像迅速的特点，能够在恶性肿瘤的早期诊断和术中荧光导航应用中提供更为准确的影像学信息，在医学诊断中具有非常重要的意义，制备具有较高的mri弛豫率、nir荧光效能以及肿瘤靶向识别能力的mri/nir双模态探针越来越成为研究的热点之一。

2、专利cn115364245a中公开记载了一种新型荧光-磁共振双模态造影剂化合物i，其具有高的弛豫率、优良的热稳定性，较低的毒副作用，良好的荧光与磁共振信号对应性等优点，可以有效应用于活细胞和活体的磁共振成像和荧光成像。与此同时，该专利还提供了一种化合物i的制备方法(反应式如下，化合物编号重新编辑)：化合物ii与化合物iv以1:本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种荧光-磁共振双模态造影剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在惰性气体氛围中，以正丁基环磷酸酐为缩合剂，在含有机碱的溶剂体系中，化合物II和化合物III经缩合反应制得目标化合物I；

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机碱为N-甲基吗啉、吡啶、4-二甲氨基吡啶、N,N-二异丙基甲胺、N,N-二异丙基乙胺中一种或多种，优选N,N-二异丙基乙胺。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂与所述化合物III的体积质量比为15-30mL/g；所述溶剂为四氢呋喃、二甲基亚砜、N,N-二甲基乙酰胺或N,N-二甲基甲酰胺中一种或多种。...

【技术特征摘要】

1.一种荧光-磁共振双模态造影剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在惰性气体氛围中，以正丁基环磷酸酐为缩合剂，在含有机碱的溶剂体系中，化合物ii和化合物iii经缩合反应制得目标化合物i；

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机碱为n-甲基吗啉、吡啶、4-二甲氨基吡啶、n,n-二异丙基甲胺、n,n-二异丙基乙胺中一种或多种，优选n,n-二异丙基乙胺。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂与所述化合物iii的体积质量比为15-30ml/g；所述溶剂为四氢呋喃、二甲基亚砜、n,n-二甲基乙酰胺或n,n-二甲基甲酰胺中一种或多种。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为二甲基亚砜和n,n-二甲基甲酰胺混合溶剂，其中两种溶剂的体积比为(6-10)：1。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：祝兴龙，金磊，王东亚，韩玉鑫，
申请(专利权)人：安徽普利药业有限公司，
类型：发明
国别省市：