一种L-红豆碱草酸盐及其制备方法与应用技术

技术编号:43946042 阅读:22 留言:0更新日期:2025-01-07 21:35
本发明专利技术属于医药技术领域,具体涉及一种L‑红豆碱草酸盐及其制备方法与应用。本发明专利技术中通过液体辅助研磨法,筛选L‑红豆碱与多种有机酸的共晶/盐,成功制备了L‑红豆碱草酸盐。单晶结构分析表明,L‑红豆碱草酸盐不对称单元由一个L‑红豆碱离子和一个草酸离子组成,L‑红豆碱、草酸二水合物和L‑红豆碱草酸盐的平衡溶解度结果显示,成盐能够提高低溶解性API(活性药物成分)的溶解度。DPPH自由基清除能力和铁离子还原能力结果表示,L‑红豆碱草酸盐在体外表现出优于L‑红豆碱的自由基清除和低浓度下的铁离子还原能力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药,具体涉及一种l-红豆碱草酸盐及其制备方法与应用。


技术介绍

1、公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解,而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

2、口服给药时,药物必须首先溶解在胃液或肠液中,然后才能渗透胃肠道膜,进而进入血液。因此,药物的溶解度和渗透性对于药物在胃肠道中的吸收至关重要。但据统计,约90%的新化学实体和约40%的当前上市药物属于生物药剂学分类系统中的二类药物(bcsii)类或四类药物(bcs iv),存在水溶性差和生物利用度低的问题。所以亟需通过各种增溶手段开发新的制剂形式以改善难溶性药物的溶解性质。作为晶体工程领域的重要分支,药物多组分晶体(共晶、盐及其溶剂化物)能将不同种药物分子在不改变主要化学结构和药学作用机理的情况下,结合在同一晶格中,从而改变原料药的理化性质。该方法能使原料药的理化性质如熔点、吸湿性、溶解度、溶出度和稳定性得到改善,获得更好的药物生物利用度,从而获得更好的药物治疗效果并降低副作用。

3、l-红豆碱本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种L-红豆碱草酸盐,其特征在于,以衍射角2θ表示的X-射线粉末衍射图在9.76±0.2°,11.30±0.2°,15.04±0.2°,15.88±0.2°,16.40±0.2°,17.40±0.2°,19.42±0.2°,22.46±0.2°,22.78±0.2°处有特征峰,L-红豆碱草酸盐的结构式如式(Ⅰ)所示:

2.权利要求1所述的L-红豆碱草酸盐,其特征在于,其具有图2中所示的X-射线粉末衍射图。

3.权利要求1所述的L-红豆碱草酸盐,其特征在于,所述L-红豆碱草酸盐,通过DSC测量,在224℃±2℃和292℃±2℃处存在吸热峰。</p>

4.权利...

【技术特征摘要】

1.一种l-红豆碱草酸盐,其特征在于,以衍射角2θ表示的x-射线粉末衍射图在9.76±0.2°,11.30±0.2°,15.04±0.2°,15.88±0.2°,16.40±0.2°,17.40±0.2°,19.42±0.2°,22.46±0.2°,22.78±0.2°处有特征峰,l-红豆碱草酸盐的结构式如式(ⅰ)所示:

2.权利要求1所述的l-红豆碱草酸盐,其特征在于,其具有图2中所示的x-射线粉末衍射图。

3.权利要求1所述的l-红豆碱草酸盐,其特征在于,所述l-红豆碱草酸盐,通过dsc测量,在224℃±2℃和292℃±2℃处存在吸热峰。

4.权利要求1~3任一项所述的l-红豆碱草酸盐的制备方法,其特征在于,包括:...

【专利技术属性】
技术研发人员:程燕薛富民苑芯月周崇雪余泓波周艺岚
申请(专利权)人:山东省分析测试中心
类型:发明
国别省市:

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