一种炎症微环境响应性交联多肽修饰的脂质体制造技术

本发明专利技术属于医药制剂技术领域，具体涉及一种炎症微环境响应性交联多肽修饰的脂质体。本发明专利技术提供的DSPE‑PEG‑Pep@Lipo‑PAP‑6是具有炎症微环境响应聚集的结肠原位长效脂质体，该脂质体在结肠病灶部位高表达的ROS诱导下巯基交联形成二硫键产生聚集，同时在MMP‑2作用下，炎症微环境响应多肽缓慢解离释放药物，实现原位长效驻留。DSPE‑PEG‑Pep@Lipo‑PAP‑6按1次/2d或1次/4d给药均能有效改善模型小鼠的多项炎性指标，与1次/1d的未修饰功能性载体材料的Lipo‑PAP‑6脂质体比较无显著区别，但多项指标均优于1次/1d给药的实验组，这说明DSPE‑PEG‑Pep@Lipo‑PAP‑6能有效改善灌肠后原位驻留时间短、需要频繁给药的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药制剂，具体涉及一种炎症微环境响应性交联多肽修饰的脂质体。

技术介绍

1、炎症作为先天免疫系统的一种重要机制，涉及免疫和非免疫细胞的激活，旨在对抗病原体并促进受损组织的修复与恢复。然而，若有害物质持续存在或正常的愈合过程受到阻碍，急性炎症可能无法有效消退，进而演化为慢性炎症。在治疗炎症的医学实践中，口服非甾体抗炎药一直被视为经典的治疗手段。然而，这些药物的疗效往往受到胃溃疡、胃出血、恶心等严重副作用的制约，这极大地限制了其临床应用的范围和效果。为了克服这些固有的问题，研究者们近期开始探索新型的活性药物成分，例如天然衍生的抗炎化合物和生物分子，以期能够开发出更为安全、有效的炎症治疗方法。尽管如此，这些新型药物也并非尽善尽美，它们同样存在着一些显著的缺点。首先，天然产物的活性成分往往难以准确确定，这使得药物的研发过程变得复杂且充满不确定性。此外，值得注意的是，约有三分之一的克罗恩病患者对抗tnf-α抗体治疗并无显著反应，这进一步凸显了当前炎症治疗所面临的挑战和障碍

2、炎症微环境响应性交联多肽是当前生物医药领域研究的热点之一。这种多本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种炎症微环境响应性交联多肽修饰的脂质体DSPE-PEG-Pep@Lipo-PAP-6，组成包括：药物、大豆卵磷脂、胆固醇和DSPE-PEG-Pep B，其中药物、大豆卵磷脂和胆固醇形成脂质体Lipo-PAP-6，DSPE-PEG-Pep B修饰在脂质体表面，所述DSPE-PEG-Pep B由DSPE-PEG-NHS和Pep B反应得到，Pep B的氨基酸序列为PLGVRGGGGC。

2.根据权利要求1所述的脂质体DSPE-PEG-Pep@Lipo-PAP-6，其特征在于，所述药物选自具有抗结肠炎效果的活性成分，选自美沙拉嗪、柳氮磺吡啶、消旋卡多曲、对氨基水杨酸钠、地塞米...

【技术特征摘要】

1.一种炎症微环境响应性交联多肽修饰的脂质体dspe-peg-pep@lipo-pap-6，组成包括：药物、大豆卵磷脂、胆固醇和dspe-peg-pep b，其中药物、大豆卵磷脂和胆固醇形成脂质体lipo-pap-6，dspe-peg-pep b修饰在脂质体表面，所述dspe-peg-pep b由dspe-peg-nhs和pep b反应得到，pep b的氨基酸序列为plgvrggggc。

2.根据权利要求1所述的脂质体dspe-peg-pep@lipo-pap-6，其特征在于，所述药物选自具有抗结肠炎效果的活性成分，选自美沙拉嗪、柳氮磺吡啶、消旋卡多曲、对氨基水杨酸钠、地塞米松、甲泼尼龙、硫唑嘌呤或pap-6。

3.根据权利要求1所述的脂质体dspe-peg-pep@lipo-pap-6，其特征在于，所述脂质体lipo-pap-6中，药物、大豆卵磷脂和胆固醇的质量比为0.635:2.5:12....

【专利技术属性】
技术研发人员：陈志鹏，倪发，王希通，王宇彤，张成桂，刘衡，
申请(专利权)人：大理大学，
类型：发明
国别省市：