当前位置: 首页 > 专利查询>山西大学专利>正文

一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂及其制备方法和应用技术

技术编号:43925564 阅读:50 留言:0更新日期:2025-01-03 13:30
本发明专利技术属于荧光探针领域,具体涉及一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂及其制备方法和应用。为增加光敏剂对肿瘤细胞的选择性,本发明专利技术基于硒罗丹明螺环“关—开”机理开发了一个被癌细胞表面过量表达的氨基肽酶(APN)激活的“激活型”光动力光敏剂SeR‑APN‑NO,该光敏剂只有被癌细胞表面过量表达的APN“激活”后,在光照下才展现出强的细胞杀伤能力,因此不会对正常细胞/组织造成任何损伤。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于荧光探针领域,具体涉及一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂及其制备方法和应用


技术介绍

1、因具有非入侵性、低副作用、不会引起耐药性,可进行重复治疗等优点,光动力治疗(pdt)在肿瘤治疗中显示出巨大的潜力。pdt主要通过光敏剂(ps)、光源和氧气的共同作用引起癌细胞局部氧化应激,从而导致肿瘤细胞凋亡或坏死。也就是说,ps在没有受到光照射时是无毒的,但用特定的光照射后,就会在肿瘤部位产生单线态氧或超氧等自由基,从而引起血管损坏或者直接杀死肿瘤细胞。然而,由于缺乏对癌细胞/组织的靶向性,光动力治疗过程中,大多数光敏剂除了杀伤癌细胞/组织外还可能增加正常细胞/组织受损的风险。因此,如何增加光敏剂对肿瘤细胞的选择性仍然面临诸多挑战。


技术实现思路

1、为增加光敏剂对肿瘤细胞的选择性,本专利技术基于硒罗丹明螺环“关—开”机理开发了一个被癌细胞表面过量表达的氨基肽酶(apn)激活的“激活型”光动力光敏剂ser-apn-no,该光敏剂在光照下可以高选择性的杀伤肿瘤细胞,而对正常细胞无任何损伤,具有潜在的临床应用价本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂,其特征在于,所述光敏剂的结构式为:

2.一种权利要求1所述的氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,所述步骤1中2-碘苯甲酸、异丙基氯化镁-氯化锂、化合物1的摩尔比为10:20:1。

4.根据权利要求2所述的一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,所述步骤1中将所得溶液冷却到-78℃,逐滴加入异丙基氯化镁-氯化锂溶液进行反应的温度为-78℃,时间为30分钟,升温至0℃后逐滴加入化合物1的THF溶液继续...

【技术特征摘要】

1.一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂,其特征在于,所述光敏剂的结构式为:

2.一种权利要求1所述的氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,所述步骤1中2-碘苯甲酸、异丙基氯化镁-氯化锂、化合物1的摩尔比为10:20:1。

4.根据权利要求2所述的一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,所述步骤1中将所得溶液冷却到-78℃,逐滴加入异丙基氯化镁-氯化锂溶液进行反应的温度为-78℃,时间为30分钟,升温至0℃后逐滴加入化合物1的thf溶液继续反应30分钟,逐渐恢复至室温进行反应32小时,naoh水溶液的浓度为2mol/l,搅拌30分钟,中性氧化铝柱色谱所用展开剂为pe和ea,其体积比为2:1。

5.根据权利要求2所述的一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,所述步骤2中1,3-二甲基巴比妥酸、化合物2和pd(pph3)4摩尔比为12:6:1。

6.根据权利要求2所述的一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂...

【专利技术属性】
技术研发人员:张洪星彭皓刘景郭炜
申请(专利权)人:山西大学
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1