【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于荧光探针领域,具体涉及一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂及其制备方法和应用。
技术介绍
1、因具有非入侵性、低副作用、不会引起耐药性,可进行重复治疗等优点,光动力治疗(pdt)在肿瘤治疗中显示出巨大的潜力。pdt主要通过光敏剂(ps)、光源和氧气的共同作用引起癌细胞局部氧化应激,从而导致肿瘤细胞凋亡或坏死。也就是说,ps在没有受到光照射时是无毒的,但用特定的光照射后,就会在肿瘤部位产生单线态氧或超氧等自由基,从而引起血管损坏或者直接杀死肿瘤细胞。然而,由于缺乏对癌细胞/组织的靶向性,光动力治疗过程中,大多数光敏剂除了杀伤癌细胞/组织外还可能增加正常细胞/组织受损的风险。因此,如何增加光敏剂对肿瘤细胞的选择性仍然面临诸多挑战。
技术实现思路
1、为增加光敏剂对肿瘤细胞的选择性,本专利技术基于硒罗丹明螺环“关—开”机理开发了一个被癌细胞表面过量表达的氨基肽酶(apn)激活的“激活型”光动力光敏剂ser-apn-no,该光敏剂在光照下可以高选择性的杀伤肿瘤细胞,而对正常细胞无任何损伤,
...【技术保护点】
1.一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂,其特征在于,所述光敏剂的结构式为:
2.一种权利要求1所述的氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
3.根据权利要求2所述的一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,所述步骤1中2-碘苯甲酸、异丙基氯化镁-氯化锂、化合物1的摩尔比为10:20:1。
4.根据权利要求2所述的一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,所述步骤1中将所得溶液冷却到-78℃,逐滴加入异丙基氯化镁-氯化锂溶液进行反应的温度为-78℃,时间为30分钟,升温至0℃后逐滴加入化合
...【技术特征摘要】
1.一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂,其特征在于,所述光敏剂的结构式为:
2.一种权利要求1所述的氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
3.根据权利要求2所述的一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,所述步骤1中2-碘苯甲酸、异丙基氯化镁-氯化锂、化合物1的摩尔比为10:20:1。
4.根据权利要求2所述的一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,所述步骤1中将所得溶液冷却到-78℃,逐滴加入异丙基氯化镁-氯化锂溶液进行反应的温度为-78℃,时间为30分钟,升温至0℃后逐滴加入化合物1的thf溶液继续反应30分钟,逐渐恢复至室温进行反应32小时,naoh水溶液的浓度为2mol/l,搅拌30分钟,中性氧化铝柱色谱所用展开剂为pe和ea,其体积比为2:1。
5.根据权利要求2所述的一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂的制备方法,其特征在于,所述步骤2中1,3-二甲基巴比妥酸、化合物2和pd(pph3)4摩尔比为12:6:1。
6.根据权利要求2所述的一种氨基肽酶激活的光动力光敏剂...
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